Бринзоламид глазные капли аналоги

Информация

Передозировка

Капли можно приобрести в аптеке без рецепта врача, но это не значит, что можно самостоятельно выбирать для себя препарат и определять дозировку самостоятельно.

Обычно применяют капли на поврежденный глаз в течении 24 часов двух раз вполне достаточно.

Глазные капли Бринзоламид отпускаются в аптечных пунктах без рецепта. Однако это не значит, что их назначение и определение нужной дозировки может осуществляться самостоятельно.

Проводить инстилляцию капель Бринзоламид рекомендуется дважды в сутки в одно и то же время по одной капле. Если по какой-то причине процедура закапывания пропускается, то увеличивать дозировку не следует. Закапывать капли нужно по времени следующей инстилляции.

Если пациент носит линзы, то приборы контактной коррекции необходимо снимать перед закапыванием капель. Надевать линзы обратно разрешается спустя 20 минут после инстилляции.

Сами капли не оказывают негативного воздействия на организм человека. Если же у пациента наблюдается чувствительность к его составляющим, то могут проявляться следующие реакции:

  • замутнённость видения и раздвоение наблюдаемых объектов;
  • ощущение жжения и сухости в глазах, присутствия инородного предмета;
  • проявления блефарита или конъюнктивита;
  • тошнота, мигрень, боль в грудине и в почках, гипертензия;
  • аллергические реакции.

Что касается передозировки, то о таких случаях данных не имеется. При попадании глазных капель Бринзоламид внутрь организма пациента через ротовую полость может произойти смещение кислотно-щелочного баланса в сторону увеличения кислотности и нарушение деятельности нервной системы. В таком случае рекомендуется как можно скорее провести симптоматическую терапию, постараться восстановить электролитический баланс и рН крови.

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Особые указания

Тимолол
Тимолол

Названия

 Русское название: Тимолол.
Английское название: Timolol.


Латинское название

 Timololum ( Timololi).


Химическое название

 (S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат).


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.
• Офтальмологические средства.


Увеличить Нозологии

 • G25,0 Эссенциальный тремор.
• G43 Мигрень.
• H40,1 Первичная открытоугольная глаукома.
• H40,4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза.
• H40,5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз.
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I21 Острый инфаркт миокарда.
• I34,1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана.
• I42 Кардиомиопатия.
• R07,2 Боль в области сердца.


Код CAS

 26839-75-8.


Характеристика вещества

 Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное.
Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.
При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).


Показания к применению

 Внутрь. Артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.
 Местно. Повышенное внутриглазное давление, глаукома (в тч открытоугольная, вторичная, при афакии).


Противопоказания

 Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность. Бронхиальная астма (в тч в анамнезе). Хронические обструктивные заболевания легких. Кардиогенный шок. Острая и хроническая сердечная недостаточность. AV-блокада II–III степени. Синоатриальная блокада. Синусовая брадикардия (менее 45–50 уд. /мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).


Ограничения к использованию

 Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Астения. Утомляемость. Нарушение сна. Бессонница. Ночные кошмары. Депрессия. Возбуждение. Галлюцинации. Кратковременная амнезия. Нарушение ориентации в пространстве. Парестезия. Усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз. Нарушение зрения. Диплопия. Птоз. Сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%). Жжение и зуд в глазах. Ощущение инородного тела в глазу. Изменения рефракции и остроты зрения. Слезотечение. Светобоязнь. Уменьшение чувствительности роговицы. Отек эпителия роговицы. Воспаление краев век. Конъюнктивит. Блефарит. Поверхностная точечная кератопатия. Кератит.
 Со стороны респираторной системы. Заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение. Гемостаз): сердцебиение. Симптоматическая брадикардия. Аритмия. AV-блокада. Остановка сердца. Сердечная недостаточность (возможен летальный исход). Гипотензия. Коллапс. Синдром Рейно. Похолодание конечностей. Обострение перемежающейся хромоты. Преходящее нарушение мозгового кровообращения. Ишемия мозга. Синкопе. Понижение гемоглобина. Гематокрита.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
 Со стороны кожных покровов. Сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
 Прочие. Ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.


Взаимодействие

 Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.


Передозировка

 Симптомы. Головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
 Лечение. При использовании глазных капель – немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка. Прием активированного угля. Симптоматическая терапия: атропин. Бета-адреномиметики (изопреналин. Изадрин). Глюкагона гидрохлорид. Системные вазопрессорные средства (норэпинефрин. Добутамин). Бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды. Диуретики. Аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.


Способ применения и дозы

 Внутрь, конъюнктивально.


Меры предосторожности применения

 Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать тд; препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии тд; бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.


Особые указания

 Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Форма выпуска и состав

В состав капель для глаз Бринзоламид:

  1. Бринзоламид.
  2. Хлорид натрия.
  3. Маннитол.
  4. Соляная кислота.
  5. Очищенная вода.
  6. Хлорид Бензалкония.
  7. Карбомер.
  8. Тилоксапол.
  9. Эдетат Динатрия.
Форма выпуска капель для глаз Бринзоламид
Производится в виде капель для глаз по 10 мг

Капли Бринзоламид выпускаются в форме 1% суспензии объёмом 5 мл. Данный препарат содержит в своём составе порошкообразный одноимённый ингибитор карбоангидразы и такие вспомогательные составляющие: хлористый натрий, маннитол, хлористый водород, тилоксапол, алкилдиметилбензиламмония хлорид, вода и не только.

Лекарство, попадая на роговицу зрительного органа, снижает выработку внутриглазной жидкости в цилиарном теле, тем самым уменьшая давление в полости глаза и улучшая зрительное восприятие в целом. Основной его компонент парализует действие карбоангидразы, которая размещается в сосудистой оболочке глаза, состоящей из кровеносных сосудов и мышц. За счёт этого значительно снижается риск деформации зрительного нерва и сужения зрительных полей.

При закапывании под конъюнктиву капли всасываются в системный кровоток, незначительно накапливаясь в эритроцитах. В плазме крови они отмечаются в минимальных количествах. Период их полувыведения занимает чуть больше трёх месяцев. В организме капли Бринзоламид распадаются на быстровыводимые метаболиты, в дальнейшем они выводятся вместе с мочой.

Лекарственная форма – капли глазные, представляющие собой суспензию почти белого или белого цвета (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах с капельным аппликатором, в пачке из картона для потребительской тары 1 флакон и инструкция по применению Бринзопта).

Состав 1 мл препарата:

  • активное вещество: бринзоламид – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид, натрия хлорид, маннитол (E421), динатрия эдетата дигидрат, карбомер 974Р, тилоксапол, вода очищенная, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Бринзоламид представляет собой противоглаукомное средство. Таким образом, при попадании препарата в организм, уменьшается продукция внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, в результате мы получаем значительное снижение давления внутри глаза.

В результате проведенных исследований было отмечено, что после нескольких применений капель для глаз, внутриглазное давление снижалось, что способствовало улучшению кровотока и нормализации зрения.

Замечено улучшения зрения после прохождения терапии в течении 14 дней.

Фармакодинамика

Бринзопт в качестве действующего компонента содержит бринзоламид ‒ ингибитор карбоангидразы II (КА-II), фермента, определяющегося во многих тканях организма, включая ткани глаза.

Препарат катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидролиз угольной кислоты и гидратация двуокиси углерода.

Противоглаукомное средство Бринзоламид

Вследствие ингибирования карбоангидразы на уровне цилиарного тела замедляется образование ионов бикарбоната, и в последующем снижается транспорт натрия и воды. Это приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и, как следствие, понижению внутриглазного давления. А повышенное внутриглазное давление, как известно, является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.

Фармакокинетика

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид попадает в системный кровоток. Абсорбируется в эритроцитах, поскольку обладает высоким сродством к КА-II. С белками плазмы связывается порядка 60% дозы.

Препарат метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида. Этот метаболит связывается с КА (преимущественно с KA-I в присутствии бринзоламида) и накапливается в эритроцитах. Плазменная концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида ниже предела количественного определения ({amp}lt; 7,5 нг/мл).

Из цельной крови препарат выводится длительно. Период полувыведения (Т½) в среднем составляет 24 недели. Экскретируется главным образом почками в неизмененном виде (около 60%). В моче определяется как основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид), так и следовые количества других метаболитов (О-десметил и N-дезметоксипропил).

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний по применению препарата, следующим пациентам:

  • женщинам в период беременности;
  • женщинам в период лактации;
  • с повышенной чувствительностью к составляющим препарата;
  • при острой закрытой глаукоме;
  • людям с почечной недостаточность;
  • детям до 10 лет.

Бринзоламид глазные капли аналоги

Бринзопт применяют для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии в следующих случаях:

  • при резистентности к бета-адреноблокаторам;
  • при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов;
  • в случае недостаточного эффекта от применения только бета-адреноблокаторов или аналогов простагландинов.

Абсолютные:

  • гиперхлоремический ацидоз;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • возраст до 17 лет;
  • беременность и лактация;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам, бринзоламиду или любому из вспомогательных компонентов Бринзопта.

Кроме этого, назначать капли не рекомендуется при печеночной недостаточности или наличии узкоугольной глаукомы, поскольку их применение у пациентов с данными заболеваниями не изучалось.

Относительные противопоказания (требуется соблюдать осторожность при применении глазных капель Бринзопт):

  • псевдоэксфолиативная или пигментная глаукома;
  • наличие предрасполагающих факторов к развитию почечной недостаточности (возможен метаболический ацидоз);
  • состояния/заболевания, сопровождающиеся высоким риском повреждения роговицы, такие как дистрофия роговицы и сахарный диабет.

Основными показаниями к назначению Бринзоламида являются такие глазные патологии:

  • скрытая форма глаукомы, со временем приводящая к атрофии нервных волокон, представляющих собой начальный отдел проводящего зрительного пути, и потере зрения;
  • повышенный офтальмотонус;
  • помутнение внутренней оболочки зрительного органа.

Нередко Бринзоламид назначается офтальмологами в тех случаях, когда не наблюдается никакого эффекта от лечения препаратами на основе фармакологических препаратов, приводящих к блокировке бета-адренорецепторов, либо если у пациента имеются противопоказания к их использованию. Препарат часто применяется совместно с липидными гормоноподобными веществами в составе комбинированной терапии при лечении офтальмологических заболеваний.

В некоторых случаях использование капель Бринзоламид противопоказано:

  • при недостижении совершеннолетнего возраста;
  • в период беременности и грудного вскармливания;
  • при сенсибилизации к любому компоненту средства;
  • при наличии закрытоугольной формы глаукомного заболевания;
  • при почечной и печёночной недостаточности.

С особой осторожностью капли назначаются лицам, носящим приборы контактной коррекции на регулярной основе, страдающим синдромом сухости глаз или заболеваниями роговицы. Пациентам с псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомой капать капли разрешается только под постоянным контролем показателей внутриглазного давления.

Внутрь. Артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.  Местно. Повышенное внутриглазное давление, глаукома (в тч открытоугольная, вторичная, при афакии).

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность. Бронхиальная астма (в тч в анамнезе). Хронические обструктивные заболевания легких. Кардиогенный шок. Острая и хроническая сердечная недостаточность. AV-блокада II–III степени. Синоатриальная блокада. Синусовая брадикардия (менее 45–50 уд. /мин), синдром слабости синусного узла;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

 • Бета-адреноблокаторы. • Офтальмологические средства.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное. Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам.

Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД.

Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное).

Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна. При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов).

Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса.

При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Нозологии

• G25,0 Эссенциальный тремор. • G43 Мигрень. • H40,1 Первичная открытоугольная глаукома. • H40,4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. • H40,5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. • I15 Вторичная гипертензия. • I20 Стенокардия [грудная жаба]. • I21 Острый инфаркт миокарда. • I34,1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана. • I42 Кардиомиопатия. • R07,2 Боль в области сердца.

Побочные эффекты и передозировка

В клинических исследованиях более 2732 пациентов получали бринзоламид в качестве монопрепарата или в комбинации с бета-адреноблокатором тимолола малеатом 5 мг/мл. В течение от нескольких секунд до нескольких минут после закапывания наиболее часто наблюдались следующие побочные реакции: дисгевзия (6%) и временное затуманивание зрения (5,4%).

Согласно данным клинических исследований и пострегистрационных спонтанных сообщений, Бринзопт может вызывать следующие побочные эффекты (они классифицированы по частоте развития таким образом: ≥ 1/10 ‒ очень часто; от ≥ 1/100 до {amp}lt; 1/10 ‒ часто; от ≥ 1/1000 до {amp}lt; 1/100 ‒ нечасто; от ≥ 1/10 000 до {amp}lt; 1/1000 ‒ редко; {amp}lt; 1/10 000 ‒ очень редко; неустановленная частота ‒ на основе имеющихся данных частота не может быть оценена):

  • со стороны органа зрения: часто – ощущение инородного тела и боль в глазах, раздражение глаз, затуманивание зрения, глазная гиперемия; нечасто ‒ окрашивание роговицы, точечный кератит, кератит, кератопатия, зуд глаз, отек конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, светобоязнь, мейбомит, конъюнктивит, накопления в глазу, блефарит, дискомфорт или необычное ощущение в глазу, слезотечение, зуд век, синдром сухого глаза, астенопия, пигментация склеры, выделения из глаз, субконъюнктивальные кисты, нарушения целостности или дефект эпителия роговицы, птеригиум, эрозия роговицы, корочка на краях век, конъюнктивальная инъекция, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы; редко ‒ отек периорбитальной области, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, гипестезия, фотопсии, отек роговицы, повышение внутриглазного давления; неустановленная частота ‒ мадароз, эритема век, нарушение зрения, нарушения со стороны роговицы и век, аллергические проявления со стороны глаз;
  • со стороны органа слуха и лабиринта: редко – звон в ушах; неустановленная частота ‒ головокружение;
  • со стороны нервной системы и психики: нечасто – головная боль, моторная дисфункция, парестезия, головокружение, амнезия, ночные кошмары, апатия, нервозность, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо; редко ‒ сонливость, бессонница, нарушения памяти; неустановленная частота ‒ агевзия, гипоэстезия, тремор;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта и питания: часто – дисгевзия; нечасто – парестезия в области рта, сухость во рту, снижение чувствительности в области рта, боль в верхней части живота, метеоризм, дискомфорт в желудке или животе, тошнота, диспепсия, диарея, рвота, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, частое опорожнение кишечника; неустановленная частота ‒ пониженный аппетит;
  • со стороны гепатобилиарной системы: неустановленная частота ‒ изменение результатов анализа функционального состояния печени;
  • со стороны иммунной системы: неустановленная частота ‒ проявления гиперчувствительности к препарату;
  • со стороны системы кроветворения: нечасто – увеличение содержания хлора в плазме, снижение количества красных кровяных клеток;
  • со стороны мочевыводящих путей и функции почек: нечасто – боль в области почек; неустановленная частота ‒ поллакиурия;
  • со стороны соединительной ткани и скелетно-мышечной системы: нечасто – мышечные спазмы, боль в спине, миалгия; неустановленная частота ‒ боль в конечностях, артралгия;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – раздражение в горле, ротоглоточная боль, глоточно-гортанная боль, чиханье, насморк, носовое кровотечение, одышка, синдром кашля верхних дыхательных путей; редко ‒ заложенность носа, сухость в носу, отек слизистой околоносовых пазух, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, гиперактивность бронхов, кашель; неустановленная частота ‒ бронхиальная астма;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – учащенное сердцебиение, брадикардия, кардиореспираторный дистресс-синдром; редко – нарушение сердечного ритма, стенокардия; неустановленная частота ‒ повышение или снижение артериального давления, гипертензия, аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений, тахикардия;
  • со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – кожные высыпания (в т. ч. макулопапулезная сыпь), ощущение стянутости кожи; редко – генерализованный зуд, крапивница, выпадение волос; неустановленная частота ‒ эритема, дерматит;
  • со стороны репродуктивной системы: нечасто – эректильная дисфункция;
  • инфекции и заражения: нечасто – синусит, фарингит, назофарингит; неустановленная частота ‒ ринит;
  • прочие: нечасто – повышенная утомляемость, боль или дискомфорт в груди, необычные ощущения; редко ‒ раздражительность, ощущение тревоги, боль в груди, астения; неустановленная частота ‒ недомогание, периферические отеки.

В малочисленных краткосрочных исследованиях применения Бринзопта у детей побочные эффекты наблюдались примерно в 12,5% случаев. Большинство из них были несерьезными местными реакциями: раздражение глаз, конъюнктивальная инъекция, слезотечение и выделения из глаз.

Согласно данным клинических исследований бринзоламида, наиболее частым системным побочным эффектом является дисгевзия (необычный или горький привкус во рту после инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок). Это нарушение, вероятнее всего, обусловлено прохождением суспензии через носослезный канал в носоглотку. Уменьшить выраженность этого эффекта помогает непродолжительное закрытие век после закапывания.

Побочные эффекты со стороны нервной системы, желудочно-кишечного тракта, почек и гематологических показателей, а также метаболические нарушения в основном возникают при применении системных ингибиторов карбоангидразы. Бринзопт является ингибитором карбоангидразы с сульфонамидной структурой, поэтому при закапывании в глаза также может вызывать подобные реакции.

При использовании бринзоламида в дополнение к терапии травопростом неожиданные нежелательные явления выявлены не были. Отмеченные нарушения при комбинированном лечении были сопоставимы с таковыми после применения каждого из препаратов в отдельности.

Специальные исследования по взаимодействию Бринзопта с другими медикаментозными препаратами не проводились.

В клинических исследованиях бринзоламид применяли совместно с такими офтальмологическими средствами, как тимолол и аналоги простагландина. Неблагоприятные реакции отмечены не были.

Бринзоламид метаболизируется при участи изоферментов цитохрома Р450: преимущественно CYP3A4, в меньшей степени – CYP2C9, CYP2A6 и CYP2C8. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, ритонавир, кетоконазол, тролеандомицин, клотримазол) будут подавлять метаболизм бринзоламида. В связи с этим при необходимости одновременного применения указанных лекарственных средств следует соблюдать осторожность. При этом кумуляция бринзоламида маловероятна, поскольку выводится он почками.

Не изучалась возможность одновременного применения бринзоламида с адренергическими препаратами и миотиками.

Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

При одновременном использовании Бринзоламида с другими офтальмологическими каплями нужно обязательно выдерживать временной промежуток между закапываниями средств около получаса. Если Бринзоламид заменяется другим препаратом, то использовать его заменитель разрешается только на следующие сутки после отмены глазных капель, не в тот же день.

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Астения. Утомляемость. Нарушение сна. Бессонница. Ночные кошмары. Депрессия. Возбуждение. Галлюцинации. Кратковременная амнезия. Нарушение ориентации в пространстве. Парестезия. Усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз.

Нарушение зрения. Диплопия. Птоз. Сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%). Жжение и зуд в глазах. Ощущение инородного тела в глазу. Изменения рефракции и остроты зрения. Слезотечение. Светобоязнь. Уменьшение чувствительности роговицы.

Отек эпителия роговицы. Воспаление краев век. Конъюнктивит. Блефарит. Поверхностная точечная кератопатия. Кератит.  Со стороны респираторной системы. Заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.  Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение. Гемостаз): сердцебиение.

Симптоматическая брадикардия. Аритмия. AV-блокада. Остановка сердца. Сердечная недостаточность (возможен летальный исход). Гипотензия. Коллапс. Синдром Рейно. Похолодание конечностей. Обострение перемежающейся хромоты. Преходящее нарушение мозгового кровообращения. Ишемия мозга. Синкопе. Понижение гемоглобина. Гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.  Со стороны кожных покровов. Сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.  Прочие. Ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков.

Бринзоламид глазные капли аналоги

НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Возможно проявление побочных эффектов в случае передозировки или непереносимости капель, это выражено следующими проявлениями:

  1. Двоение в глазах.
  2. Сухость.
  3. Жжение.
  4. Зуд.
  5. Дискомфорт.
  6. Блефарит.
  7. Конъюнктивит.
  8. Слезотечение.
  9. Неприятный привкус во рту.
  10. Боль в груди.
  11. Повышенное давление.
  12. Аллергическая реакция.

Особые указания к применению

Поскольку основной компонент глазных капель – бринзоламид – способен всасываться в кровь, то при инстилляции капель высока вероятность развития следующих осложнений: снижение содержания гранулоцитов в крови, угнетение функции кроветворения красного костного мозга, некротических явлений в печени и прочих нарушений, требующих лечения.

В некоторых случаях при использовании Бринзоламида возникает кратковременное нарушение чёткости зрительного восприятия объектов, поэтому на время терапии данным препаратом рекомендуется воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания – вождение автомобиля и работы со сложными или мельчайшими механизмами.

Несмотря на местное применение препарата, бринзоламид может поступать в системный кровоток и вызывать побочные эффекты, свойственные системным сульфонамидам. В случае развития серьезных реакций гиперчувствительности лечение Бринзоптом прекращают.

Бринзоламид демонстрирует эффективность при добавлении к тимололу для терапии глаукомы. Также отмечен эффект Бринзопта в отношении снижения внутриглазного давления при его добавлении к травопросту (аналогу простагландина), однако отсутствуют долгосрочные данные о применении бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту.

Бринзопт в качестве консерванта содержит бензалкония хлорид, который может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. В связи с этим следует соблюдать осторожность пациентам с повреждениями роговицы и синдромом сухого глаза.

У пациентов с поврежденной роговицей (в особенности у лиц со сниженным количеством эндотелиальных клеток) влияние бринзоламида на эндотелий роговицы не исследовалось.

Ингибиторы карбоангидразы способны оказывать влияние на степень увлажнения роговицы, что при ношении контактных линз увеличивает риск травмы роговицы. Пациентам рекомендуется снимать линзы перед закапыванием глазных капель и надевать их минимум через 15 минут после применения Бринзопта. Особое врачебное наблюдение требуется пациентам с высоким риском повреждения роговицы (с дистрофиями роговицы и сахарным диабетом).

При одновременном применении ингибиторов карбоангидразы в лекарственных формах для местного применения и приема внутрь возможно развитие аддитивного эффекта. В связи с этим не рекомендуется использовать Бринзопт совместно с пероральными ингибиторами карбоангидразы.

Опыт лечения бринзоламидом псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы ограничен. По этой причине следует соблюдать меры предосторожности и контролировать внутриглазное давление.

Влияние Бринзопта при узкоугольной глаукоме не изучалось, его применение при данном заболевании не рекомендуется.

Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса у пациентов, принимающих ингибиторы карбоангидразы внутрь. Бринзопт должен с осторожностью использоваться для лечения пациентов, у которых имеется риск развития почечной недостаточности, что обусловлено вероятностью возникновения метаболического ацидоза.

Информации о симптомах синдрома отмены после прекращения курса лечения бринзоламидом нет. Ожидается, что эффект Бринзопта в отношении снижения внутриглазного давления может длиться до 5–7 дней.

Не изучалось влияние бринзоламида, применяемого местно в офтальмологии, на фертильность у человека. В исследованиях на животных негативные воздействия не выявлены.

При применении Бринзопта отмечено незначительное влияние на способность человека управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут вызывать нарушение координации движения и концентрации внимания. Поскольку после закапывания капель препарат поступает в системный кровоток, он также может вызывать нежелательные явления.

У некоторых пациентов непосредственно после инстилляции Бринзопта отмечаются нарушения зрения (в т. ч. затуманивание). В этих случаях рекомендуется некоторое время после применения препарата воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности (до восстановления зрения).

 Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Начинать использование капель рекомендовано после осмотра офтальмолога.

Если вы носите контактные линзы, прежде чем закапать глаза снимайте их, после проведения процедуры надеть их обратно можно через 20 минут.

Воздержитесь от вождения автотранспортным средством в период лечения.

Женщины в период беременности могут использовать капли только в том случае, если польза от капель значительно превышает вред.

Хранить капли необходимо в сухом месте недоступном от детей при комнатной температуре избегая попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности составляет 24 месяца, с момента первого использования не более одного месяца, затем необходимо утилизировать капли.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют достоверные данные о безопасности применения бринзоламида во время беременности. В ходе исследований на животных было выявлено, что лекарственное вещество, применяемое системно, обладает репродуктивной токсичностью. В связи с этим беременным женщинам назначение Бринзопта не рекомендовано. Во время лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Информация о проникновении бринзоламида и/или его метаболитов в молоко матери после местного применения в офтальмологии отсутствует. Согласно данным исследований на животных, после перорального приема препарат проникает в грудное молоко в минимальных количествах. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у грудных детей, рекомендуется либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от лечения препаратом.

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.  Категория действия на плод по FDA. C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Эффекты Бринзопта у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина {amp}lt; 30 мл/мин) и пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не исследовались. Однако установлено, что бринзоламид и его основной метаболит выводятся главным образом почками, из-за чего применение препарата при указанных патологиях противопоказано.

Изменения фармакокинетики бринзоламида при печеночной недостаточности не изучались, поэтому назначение глазных капель Бринзопт не рекомендуется.

Аналоги и цена

Основными аналогами офтальмологических капель Бринзоламид являются глазные капли Азопт и Азарга. Последние содержат в своём составе некардиоселективный бета-адреноблокатор – тимолол. Поскольку это вещество оказывает воздействие не только на адренорецепторы, но и на весь организм в целом, каплями Азарга не рекомендуется пользоваться при заболевании астмой, обструктивной болезнью лёгких, сахарным диабетом, а также при нарушениях работы сердца.

К аналогам Бринзоламида можно также отнести следующие офтальмологические препараты:

  • глазные капли Визомитин;
  • биологически активные добавки Макулин и Макулин-Плюс;
  • капли для глаз Левомицетин-Акос.

Цена глазных капель Бринзоламид в российских аптеках варьируется от 500 до 800 рублей.

Несмотря на свою высокую стоимость, Бринзоламид часто назначается больным глаукомой. Многочисленные положительные отзывы пациентов, которые пользовались этими каплями, говорят о том, что данный офтальмологический препарат эффективно воздействует на зрительный орган, понижая давление в нём и улучшая кровообращение, и быстро приводит в норму зрение.

Представляем вам ряд препаратов аналогов, по схожему спектру воздействия, но с отличием в цене:

  • Визомитин;
  • Макулин;
  • Макулин плюс;
  • Левомицетин-Акос.

Аналогами Бринзопта являются Азопт, Глаукопт, Дорзопт, Трусопт и др.

Меры предосторожности применения

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством.

Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать тд; препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин).

При переводе офтальмологического больного с терапии тд; бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Оцените статью
Оптика Стиль
Adblock detector