Эритромициновая мазь аналоги

Информация
Содержание
  1. Официальная инструкция по применению
  2. Дерматология
  3. Офтальмология
  4. Эритромицин
  5. Фармакокинетика
  6. Противопоказания
  7. С осторожностью
  8. Беременность и период лактации
  9. Способ применения и дозы
  10. Побочные действия
  11. Передозировка
  12. Особые указания
  13. Форма выпуска
  14. Срок годности
  15. Условия хранения
  16. Условия отпуска
  17. Названия
  18. Латинское название
  19. Химическое название
  20. Фарм Группа
  21. Развернуть
  22. Код CAS
  23. Характеристика вещества
  24. Фармакодинамика
  25. Показания к применению
  26. Противопоказания
  27. Ограничения к использованию
  28. Применение при беременности и кормлении грудью
  29. Побочные эффекты
  30. Взаимодействие
  31. Передозировка
  32. Меры предосторожности применения
  33. Фармакологические свойства
  34. Нозологии
  35. Действующее вещество и состав
  36. Показания к применению
  37. Ограничения к использованию
  38. В детском возрасте, беременности, ГВ
  39. Побочные действия
  40. Взаимодействие
  41. Меры предосторожности применения

Официальная инструкция по применению

Проводить местные обработки нужно при строгом соблюдении инструкции или указаний врача.

Перед использованием лекарства определяется чувствительность микрофлоры пациента в области поражения к действующему веществу.

Дерматология

Средство наносится на очаговую зону 2-3 раза в суткис интервалом не менее 4 часа.

Разовая дозировка определяется тонким слоем мази.

Длительность терапии – индивидуально с учётом обширности повреждения и состояния кожного покрова.

Ожоги следует обрабатывать 2-3 раза в неделю. Поверх лекарства накладывается марлевая повязка.

Офтальмология

Применять мазь в терапии офтальмологических заболеваний нужно с учётом следующих правил:

  • лекарство закладывают за веко (нижнее или верхнее – определяется индивидуально);
  • разовая доза не должна превышать 0,2-0,3 г;
  • количество процедур в сутки – 2-3 раза (при лечении трахомы кратность увеличивается до 5 раз);
  • длительность терапии при обычных инфекциях слизистой глаза – 1,5-2 месяца, при трахоме – до 4-х месяцев.

Эритромицин

Эритромицин (Erythromycin)

eritromitsinovaya-maz-tsena-v-aptekah

Международное непатентованное название: Эритромицин* (Erythromycin*)

эритромицин (erythromycin) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМАТаблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой. СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА1 таблетка покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит действующее вещество: Эритромицин 200 мг вспомогательные вещества:крахмал рисовый 15,5 мг; крахмал картофельный 53,3 мг;

натрия карбоксиметилкрахмал 4 мг; желатин 14 мг; полисорбат 80 1,7 мг; тальк 4 мг; магния стеарат 7,5 мг вещества входящие в оболочку: метакриловой кислоты сополимер (Eudragit L 30 D 55) 15 мг; триэтилцитрат 1,43 мг; тальк 7,5 мг ОПИСАНИЕ Таблетки белые или белые с желтоватым оттенком, круглые, двусторонне выпуклые без искрошенных краев и трещин. ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППААнтибиотик, макролид Код АТХ: J 01 FA 01

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосом в её донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynеbacterium diphtheriae, Corynеbacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp.

Устойчивые грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.

Фармакокинетика

Эритромицин нестоек в кислой среде, поэтому применяется в форме таблеток покрытых оболочкой. Желудочное содержимое может нарушать всасывание эритромицина.

После однократного приёма внутрь 250 мг или 500 мг антибиотика максимальную концентрацию в сыворотке крови, составляющую соответственно 0,3 – 0,5 мкг/мл и 0,3 – 1,9 мкг/мл, достигает через 1 – 4 часа. Концентрация эритромицина, достигаемая в сыворотке крови у женщин, обычно выше чем у мужчин.

Период полувыведения (Т

) составляет от 1,5 до 2,5 часов. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется.

Белками крови связывается приблизительно на 70 – 90%. Биодоступность – 30-65%.

В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости.

В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентраций в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения – 1,4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30% в неизменённом виде, почками (в неизмененном виде) – 2-5%.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам) неосложнённый хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.;

инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).

Эритромициновая мазь аналоги

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Эритромицин является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к макролидным антибиотикам или на любое другое вещество входящее в состав препарата,
  • одновременный приём терфенадина или астемизола,
  • значительное снижение слуха.

    С осторожностью

    применять у пациентов с функциональными нарушениями печени, с аритмией (в анамнезе), удлинением интервала QT, желтухой (в анамнезе), печёночной или почечной недостаточностью, в периоде лактации

    Беременность и период лактации

    Не рекомендуется применение Эритромицина беременным и кормящим грудью женщинам только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред. В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

    Способ применения и дозы

    Способ применения
    Препарат необходимо принимать внутрь натощак или за 1 час перед едой.
    Таблетку нельзя делить и разжёвывать.
    Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2 –3 дня после исчезновения симптомов болезни. При инфекциях вызванных стрептококками группы А Эритромицин должен приниматься как минимум 10 дней.
    Дозы
    Доза зависит от клинических и микробиологических исследований, а также от общего состояния больного.
    Средняя суточная доза для взрослых – 1 – 2 г в 2-4 приёма, максимальная суточная доза – 4 г.
    Детям до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции – по 30-50 мг/кг/сутки в 2-4 приема. При тяжёлых инфекциях доза может быть удвоена.
    Для лечения дифтерийного носительства – по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса – 30-40 г, продолжительность лечения – 10-15 дней.
    При амебной дизентерии взрослым – по 0,25 г 4 раза в сутки, детям – по 30-50 мг/кг/сутки; продолжительность курса – 10-14 дней.
    При легионеллезе – по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
    При гонореи – по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 часов в течение 7 дней.
    Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений – внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
    Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым – 20-50 м/кг/сутки, детям – 20-30 мг/кг/сутки, продолжительность курса – не менее 10 дней.
    Для профилактического септического эндокардита у больных с пороками сердца – по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг – для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г – для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
    При коклюше – 40-50 мг/кг/сутки в течение 5-14 дней.

    Побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко – кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности “печёночных” трансаминаз, панкреатит.
    О диарее, возникшей во время лечения эритромицином, необходимо сообщить врачу, т.к. это может быть симптомом псевдомембранозного энтероколита.
  • Во время длительного или повторного курса лечения эритромицином может развиться суперинфекция вызванная устойчивыми на препарат бактериями или грибами.
  • Со стороны органов слуха: обратимая ототоксичность – снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сутки).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлинённым интервалом QT на электрокардиограмме).
  • Аллергические реакции: крапивница, др. формы кожной сыпи, эозинофилия, редко – анафилактический шок.
  • другие нежелательные явления которые могут возникнуть после приёма эритромицина: агранулоцитоз, нарушения со стороны нервной системы (головокружения, состояния спутанности сознания, галлюцинации), ночные кошмары.

    Передозировка

    Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, потеря слуха. Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, проведение электрокардиографии. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.
    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает содержание теофиллина.
    Препараты блокирующие канальцевую секрецию удлиняют период полувыведения эритромицина.
    При одновременном приёме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокрептин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
    Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
    При одновременном приёме с терфенадином или астемизолом – возможность развития аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма, дизестезии.
    Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
    При совместном назначении с ловастатином усиливает рабдомиолиз.
    Повышает биодоступность дигоскина.
    Снижает эффективность гормональной контрацепции.

    Особые указания

  • Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.
  • Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
  • Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приёму эритромицина и сульфаниламидов.
  • Может помешать определению катехоламинов в моче и активности „печёночных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
  • У новорождённых, получающих Эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза. В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
  • Во время длительного лечения эритромицином необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
  • Осторожно применять пациентам лечащихся одновременно препаратами, метаболизм которых протекает при участии монооксидаз зависимых от цитохрома Р-450.
  • Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (напр. макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины) иногда могут вызвать псевдомембранозный колит. Подавление в кишечнике нормальной бактериальной флоры способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты у которых понос возник во время лечения антибиотиком или сразу же после его отмены, не должны лечиться сами, а должны обратиться к врачу. Если подтвердится псевдомембранозный колит, необходимо немедленно отменить приём эритромицина и начать соответствующее лечение. В лёгких случаях достаточно отменить препарат, в более тяжёлых – необходимо принять метронидазол или ванкомицин. Противопоказан приём препаратов тормозящих перистальтику кишечника или других средств противослабительного действия.
    Внимание
    Перед применением эритромицина необходимо определить чувствительность выделенного возбудителя к антибиотику.
    Лечение можно начать до получения результатов антибиотикограммы.
    Если антибиотикограмма не подтвердит чувствительности выделенного возбудителя к эритромицину – необходима замена препарата

    Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства
    Отсутствуют данные об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 200 мг.
    По 16 таблеток в блистер из плёнки ПВХ/алюминиевая фольга. Один блистер вместе с инструкцией по применению препарата упаковывается в картонную коробку.

    Срок годности

    3 года.
    Перед применением препарата необходимо проверить дату истечения срока годности указанную на упаковке. Препарат нельзя использовать позже указанной даты.

    Условия хранения

    Список Б
    Хранить при температуре до 25°С. Защищать от влаги.
    Хранить в местах недоступных для детей.

    Условия отпуска

    по рецепту
    НАЗВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
    Тархоминский фармацевтический завод “ПОЛЬФА” А.О.


    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    1. Названия
    2. Латинское название
    3. Химическое название
    4. Нозологии
    5. Код CAS
    6. Характеристика вещества
    7. Фармакодинамика
    8. Показания к применению
    9. Противопоказания
    10. Ограничения к использованию
    11. Применение при беременности и кормлении грудью
    12. Побочные эффекты
    13. Взаимодействие
    14. Передозировка
    15. Меры предосторожности применения

    Кларитромицин
    Кларитромицин

    Названия

     Русское название: Кларитромицин.
    Английское название: Clarithromycin.


    Латинское название

     Clarithromycinum ( Clarithromycini).


    Химическое название

     6-O-Метилэритромицин.


    Фарм Группа

     • Макролиды и азалиды.


    Увеличить Нозологии

     • A31,9 Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная.
    • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем.
    • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями.
    • H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
    • J01 Острый синусит.
    • J02,9 Острый фарингит неуточненный.
    • J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
    • J04 Острый ларингит и трахеит.
    • J15,7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae.
    • J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
    • J31,2 Хронический фарингит.
    • J32 Хронический синусит.
    • J35,0 Хронический тонзиллит.
    • J37,0 Хронический ларингит.
    • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
    • J42 Хронический бронхит неуточненный.
    • K25 Язва желудка.
    • K26 Язва двенадцатиперстной кишки.
    • L01 Импетиго.
    • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
    • L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
    • L73,8,1* Фолликулит.
    • T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.


    Код CAS

     81103-11-9.


    Характеристика вещества

     Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.
    Белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле, этаноле, ацетонитриле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 747,96.


    Фармакодинамика

     Фармакологическое действие – антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное.
    Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и подавляет синтез белка.
    При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность у здоровых добровольцев — примерно 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность. У взрослых биодоступность суспензии для приема внутрь и таблеток сходна. У здоровых добровольцев Tmax при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2–3 Связывается с белками плазмы. Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450. Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2–3 дней. При приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч Cmax кларитромицина в равновесном состоянии составляет примерно 1–2 мкг/мл, Cmax 14-ОН кларитромицина — 0,6–0,7 мкг/мл; при приеме 500 мг каждые 12 ч Cmax кларитромицина — 2–3 мкг/мл, каждые 8 ч — 3–4 мкг/мл, для 14-ОН кларитромицина Cmax при приеме 500 мг каждые 8–12 ч — до 1 мкг/мл. Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин хорошо проникают в жидкости и ткани организма, в тч в легкие, кожу, мягкие ткани, создавая концентрации, в 10 раз превышающие уровень в сыворотке крови. Объем распределения — 243–266 л. T1/2 кларитромицина при приеме 250 мг каждые 12 ч — 3–4 ч, 14-ОН кларитромицина — 5–6 ч; при приеме 500 мг каждые 8–12 ч значения T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются до 5–7 ч и 7–9 ч соответственно. Выводится почками и с фекалиями. При выведении с мочой: в неизмененном виде — 20–30% (при приеме таблеток 250 и 500 мг 2 раза в сутки) или 40% (при приеме 250 мг в виде суспензии 2 раза в сутки); 14-ОН кларитромицин составляет 10 и 15% выводимых с мочой доз 250 и 500 мг, применяемых 2 раза в сутки соответственно. Примерно 4% дозы 250 мг выводится с фекалиями.
     Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (65–81 год), получавших по 500 мг кларитромицина каждые 12 ч, в равновесном состоянии Cmax и AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина были повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев молодого возраста. Корректировки дозы кларитромицина при применении у пожилых людей не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности.
     Нарушение функции печени. При нарушении функции печени равновесные концентрации кларитромицина не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией печени, тогда как равновесные концентрации 14-ОН кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были значительно ниже. При нарушении функции печени уменьшение выведения ЛС в виде 14-ОН кларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина равновесной концентрации кларитромицина изменяется незначительно и коррекции дозы не требуется.
     Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, T1/2, Cmax и Cmin, AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина повышаются. У больных с тяжелым нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.
    Активен в отношении многих микроорганизмов, в тч внутриклеточных (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных — Staphylococcus spp, Streptoсoccus spp (в тч Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp, и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp, Helicobacter pylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp, Peptococcus spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare).
    При введении животным отмечалась гепатотоксичность (в тч у крыс и обезьян при дозах, в 2 раза превышающих максимальную суточную дозу для человека, рассчитанную в мг/м2, а у собак при дозах, сравнимых с ней). Почечная тубулярная дегенерация встречалась у крыс, обезьян и собак при дозах (при расчете в мг/м2), превышающих МРДЧ в 2, 8 и 12 раз соответственно. Тестикулярная атрофия отмечалась у крыс при дозах (в мг/м2), превышающих МРДЧ в 7 раз, у собак — в 3 раза, у обезьян — в 8 раз. Помутнение роговицы наблюдалось при дозах (в мг/м2) выше МРДЧ в 12 раз у обезьян и в 8 раз у собак. Лимфоидное истощение отмечалось у собак при дозах (в мг/м2) выше МРДЧ в 3 раза и у обезьян — в 2 раза.
    Эти неблагоприятные эффекты не наблюдались при проведении клинических испытаний кларитромицина.
    Не выявлено мутагенного действия кларитромицина в ряде тестов in vitro (тест с сальмонеллами/микросомами млекопитающих, тест доминантных леталей у мышей, микроядерный тест на мышах и тд;). При проведении in vitro теста на хромосомные аберрации в одном случае был получен слабый положительный результат, в другом — отрицательный. Результат теста Эймса с метаболитами кларитромицина был отрицательным.
    В опытах на самцах и самках крыс, ежедневно получавших кларитромицин в дозах до 160 мг/кг/сут (в 1,3 раза выше МРДЧ, в мг/м2), не выявлено неблагоприятного действия на эстральный цикл, фертильность, роды, численность и жизнеспособность потомства. Плазменный уровень у крыс после приема доз 150 мг/кг/сут был в 2 раза выше сывороточного уровня у человека.
    В исследованиях у обезьян показано, что при приеме доз 150 мг/кг/сут концентрации в плазме в 3 раза превышали наблюдаемые у человека. При приеме внутрь кларитромицина в дозах 150 мг/кг/сут (в 2,4 раза выше МРДЧ, в мг/м2) отмечена гибель эмбрионов, которая объясняется выраженным токсическим действием этой высокой дозы кларитромицина на организм самок.
    У кроликов при в/в введении кларитромицина в дозе 33 мг/м2 (в 17 раз выше МРДЧ) отмечалась внутриутробная смерть плода.
    Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности кларитромицина не проведено.
    В четырех исследованиях тератогенности у крыс (в трех кларитромицин применяли внутрь, в одном — вводили в/в в дозах до 160 мг/кг/сут в период развития основных органов) и в двух исследованиях у кроликов при приеме внутрь в дозах до 125 мг/кг/сут (примерно в 2 раза выше МРДЧ, в мг/м2) или в/в введении в дозах 30 мг/кг/сут в период с 6-го по 18-й день беременности тератогенного действия кларитромицина не обнаружено. В двух дополнительных исследованиях на другой линии крыс, получавших кларитромицин внутрь примерно в тех же дозах и сходных условиях, продемонстрирована низкая частота развития пороков сердечно-сосудистой системы при дозах 150 мг/кг/сут, полученных в период с 6-го по 15-й день беременности. Плазменные уровни после введения дозы кларитромицина 150 мг/кг/сут были в 2 раза выше наблюдаемых у человека. Наблюдалось развитие волчьей пасти при введении крысам в дозах 500-1000 мг/кг/сут в период с 6-го по 15-й день беременности. У обезьян при приеме кларитромицина внутрь в дозе 70 мг/кг/сут (примерно равна МРДЧ в мг/м2) отмечалась задержка развития плода (при этом плазменные уровни в 2 раза превышали таковые уровни у человека).


    Показания к применению

     Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит. Фарингит. Тонзиллит. Синусит). Нижних отделов дыхательных путей (бронхит. В тч обострение хронического бронхита. Пневмония. Атипичная пневмония). Кожи и мягких тканей (фолликулит. Фурункулез. Импетиго. Раневая инфекция). Средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии). Микобактериоз (в тч атипичный. В сочетании с этамбутолом и рифабутином). Хламидиоз.


    Противопоказания

     Гиперчувствительность (в тч к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина ( см «Взаимодействие»).


    Ограничения к использованию

     Почечная и/или печеночная недостаточность, новорожденные и дети до 6 мес (безопасность применения не установлена).


    Применение при беременности и кормлении грудью

     При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода.
     Категория действия на плод по FDA. C.
    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).


    Побочные эффекты

     Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Тревожность. Страх. Инсомния. Ночные кошмары. Шум в ушах. Изменение вкуса; редко — дезориентация. Галлюцинации. Психоз. Деперсонализация. Спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха. Проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.
     Со стороны органов ЖКТ. Нарушение функций ЖКТ (тошнота. Рвота. Гастралгия/дискомфорт в животе. Диарея). Стоматит. Глоссит. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.
     Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения. Кровоизлияния). Лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT. Желудочковая аритмия. В тч желудочковая пароксизмальная тахикардия. Трепетание/мерцание желудочков.
     Со стороны мочеполовой системы. Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.
     Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), анафилактоидные реакции.
     Прочие. Развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях – гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).


    Взаимодействие

     При одновременном приеме с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (усиливает эффекты) ЛС, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, фенитоина, алкалоидов спорыньи и тд; (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).
    При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. При приеме 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 пациентов, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, свидетельствуют, что равновесная концентрация зидовудина (Cmax) была повышена примерно в 2 раза, без изменения AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.
    При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (на 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (на 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (но не выше 1 г/сут) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, менее 30 мл/мин — на 75%.
    Одновременное применение 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных Cmin и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.
    Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).
    При ежедневном приеме 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (Cmax) — на 30%, AUC0–24 — на 89%, T1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: Cmax — на 10%, Cmin — на 27%, AUC0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: Cmax — на 45%, Cmin — на 57%, AUC0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.
    Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (на 57%), висмута (на 48%) и 14-ОН кларитромицина (на 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.


    Передозировка

     Симптомы. Нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), головная боль, спутанность сознания.
     Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.


    Меры предосторожности применения

     С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
    Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.
    Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

    Фармакологические свойства

    Препарат обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами.

    Способен создавать связи с субъединицей 50S рибосом, разрушая создание пептидных связей молекул аминокислот и ингибирует синтез белков патогенных микроорганизмов. Это останавливает воспалительный процесс.

    Результативен в отношении грамположительных бактерий:

    • стафилококков;
    • коринебактерий;
    • стрептококков;
    • пневмококков;
    • трахомы.

    Эритромицин успешно применяют против некоторых грамотрицательных микроорганизмов:

    • трепонем;
    • уреплазмы;
    • менингококков;
    • гонококков;
    • респираторной микоплазмы;
    • хламидий;
    • легионелл.

    Эффективно воздействует на коклюшную и дизентерийную палочку, но бессилен против анаэробных бактерий, гемофильной инфекции и полового микоплазма.

    Эритромициновая мазь аналоги

    Вещество обладает высокой проницаемостью, концентрируется в крови и мышцах в одинаковом количестве.

     • Макролиды и азалиды.

    Фармакологическое действие – антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное. Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и подавляет синтез белка. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность у здоровых добровольцев — примерно 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность.

    У взрослых биодоступность суспензии для приема внутрь и таблеток сходна. У здоровых добровольцев Tmax при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2–3 Связывается с белками плазмы. Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450.

    Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2–3 дней. При приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч Cmax кларитромицина в равновесном состоянии составляет примерно 1–2 мкг/мл, Cmax 14-ОН кларитромицина — 0,6–0,7 мкг/мл; при приеме 500 мг каждые 12 ч Cmax кларитромицина — 2–3 мкг/мл, каждые 8 ч — 3–4 мкг/мл, для 14-ОН кларитромицина Cmax при приеме 500 мг каждые 8–12 ч — до 1 мкг/мл.

    Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин хорошо проникают в жидкости и ткани организма, в тч в легкие, кожу, мягкие ткани, создавая концентрации, в 10 раз превышающие уровень в сыворотке крови. Объем распределения — 243–266 л. T1/2 кларитромицина при приеме 250 мг каждые 12 ч — 3–4 ч, 14-ОН кларитромицина — 5–6 ч;

    при приеме 500 мг каждые 8–12 ч значения T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются до 5–7 ч и 7–9 ч соответственно. Выводится почками и с фекалиями. При выведении с мочой: в неизмененном виде — 20–30% (при приеме таблеток 250 и 500 мг 2 раза в сутки) или 40% (при приеме 250 мг в виде суспензии 2 раза в сутки);

    14-ОН кларитромицин составляет 10 и 15% выводимых с мочой доз 250 и 500 мг, применяемых 2 раза в сутки соответственно. Примерно 4% дозы 250 мг выводится с фекалиями.  Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (65–81 год), получавших по 500 мг кларитромицина каждые 12 ч, в равновесном состоянии Cmax и AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина были повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев молодого возраста.

    Корректировки дозы кларитромицина при применении у пожилых людей не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности.  Нарушение функции печени. При нарушении функции печени равновесные концентрации кларитромицина не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией печени, тогда как равновесные концентрации 14-ОН кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были значительно ниже.

    При нарушении функции печени уменьшение выведения ЛС в виде 14-ОН кларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина равновесной концентрации кларитромицина изменяется незначительно и коррекции дозы не требуется.  Нарушение функции почек.

    У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, T1/2, Cmax и Cmin, AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина повышаются. У больных с тяжелым нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы. Активен в отношении многих микроорганизмов, в тч внутриклеточных (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных — Staphylococcus spp, Streptoсoccus spp (в тч Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp, и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp, Helicobacter pylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp, Peptococcus spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare).

    При введении животным отмечалась гепатотоксичность (в тч у крыс и обезьян при дозах, в 2 раза превышающих максимальную суточную дозу для человека, рассчитанную в мг/м2, а у собак при дозах, сравнимых с ней). Почечная тубулярная дегенерация встречалась у крыс, обезьян и собак при дозах (при расчете в мг/м2), превышающих МРДЧ в 2, 8 и 12 раз соответственно.

    Тестикулярная атрофия отмечалась у крыс при дозах (в мг/м2), превышающих МРДЧ в 7 раз, у собак — в 3 раза, у обезьян — в 8 раз. Помутнение роговицы наблюдалось при дозах (в мг/м2) выше МРДЧ в 12 раз у обезьян и в 8 раз у собак. Лимфоидное истощение отмечалось у собак при дозах (в мг/м2) выше МРДЧ в 3 раза и у обезьян — в 2 раза.

    Эти неблагоприятные эффекты не наблюдались при проведении клинических испытаний кларитромицина. Не выявлено мутагенного действия кларитромицина в ряде тестов in vitro (тест с сальмонеллами/микросомами млекопитающих, тест доминантных леталей у мышей, микроядерный тест на мышах и тд;). При проведении in vitro теста на хромосомные аберрации в одном случае был получен слабый положительный результат, в другом — отрицательный.

    Результат теста Эймса с метаболитами кларитромицина был отрицательным. В опытах на самцах и самках крыс, ежедневно получавших кларитромицин в дозах до 160 мг/кг/сут (в 1,3 раза выше МРДЧ, в мг/м2), не выявлено неблагоприятного действия на эстральный цикл, фертильность, роды, численность и жизнеспособность потомства.

    Плазменный уровень у крыс после приема доз 150 мг/кг/сут был в 2 раза выше сывороточного уровня у человека. В исследованиях у обезьян показано, что при приеме доз 150 мг/кг/сут концентрации в плазме в 3 раза превышали наблюдаемые у человека. При приеме внутрь кларитромицина в дозах 150 мг/кг/сут (в 2,4 раза выше МРДЧ, в мг/м2) отмечена гибель эмбрионов, которая объясняется выраженным токсическим действием этой высокой дозы кларитромицина на организм самок.

    У кроликов при в/в введении кларитромицина в дозе 33 мг/м2 (в 17 раз выше МРДЧ) отмечалась внутриутробная смерть плода. Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности кларитромицина не проведено. В четырех исследованиях тератогенности у крыс (в трех кларитромицин применяли внутрь, в одном — вводили в/в в дозах до 160 мг/кг/сут в период развития основных органов) и в двух исследованиях у кроликов при приеме внутрь в дозах до 125 мг/кг/сут (примерно в 2 раза выше МРДЧ, в мг/м2) или в/в введении в дозах 30 мг/кг/сут в период с 6-го по 18-й день беременности тератогенного действия кларитромицина не обнаружено.

    В двух дополнительных исследованиях на другой линии крыс, получавших кларитромицин внутрь примерно в тех же дозах и сходных условиях, продемонстрирована низкая частота развития пороков сердечно-сосудистой системы при дозах 150 мг/кг/сут, полученных в период с 6-го по 15-й день беременности. Плазменные уровни после введения дозы кларитромицина 150 мг/кг/сут были в 2 раза выше наблюдаемых у человека.

    Наблюдалось развитие волчьей пасти при введении крысам в дозах 500-1000 мг/кг/сут в период с 6-го по 15-й день беременности. У обезьян при приеме кларитромицина внутрь в дозе 70 мг/кг/сут (примерно равна МРДЧ в мг/м2) отмечалась задержка развития плода (при этом плазменные уровни в 2 раза превышали таковые уровни у человека).

    Лекарственное средство является бактериостатическим антибиотиком, который относится к группе макролидов.

    Действующий компонент лекарства вступает в связь с 50S-субъединицей рибосом, препятствуя тем самым образование пептидных соединений между молекулами аминокислот.

    Эритромицин также нарушает процесс выработки белков микроорганизмов, что приводит к их разрушению.

    Мазь Эритромицина при продолжительной терапии, когда рекомендуются большие дозы, может обеспечивать бактерицидныйэффект (чаще в сочетании разных лекарственных форм).

    Эритромициновая мазь аналоги

    Антибиотик целесообразно применять при патологиях, спровоцированных следующими микроорганизмами:

    • Streptococcus pneumoniae;
    • Staphylococcus spp.;
    • Corinebacterium diphtheriae;
    • Streptococcus spp.;
    • Clostridium spp.;
    • Bacillus anthracisи;
    • Bordetella pertussis;
    • Neisseria gonorrhoeae;
    • Treponema pallidum;
    • Neisseria meningitidis;
    • Legionella pneumophila;
    • Brucella spp.;
    • Haemophilus influenzae.

    В перечень микроорганизмов, в отношении которых проявляет активность эритромицин, входят грамположительные и грамотрицательные разновидности.

    Преимущественное количество грамотрицательных бактерий характеризуются высокой стойкостью к рассматриваемому препарату, поэтому назначать лекарство может только квалифицированный медик.

    Особенности лекарства:

    • пациентами эритромицин переносится гораздо легче, чем средства, относящиеся к группе пенициллинов;
    • все формы препарата могут использоваться при аллергии на пенициллины;
    • к лекарственному средству быстро развивается устойчивость микроорганизмов.

    Нозологии

    • A31,9 Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная. • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. • H66 Гнойный и неуточненный средний отит. • J01 Острый синусит. • J02,9 Острый фарингит неуточненный. • J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).

    • J04 Острый ларингит и трахеит. • J15,7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae. • J18 Пневмония без уточнения возбудителя. • J31,2 Хронический фарингит. • J32 Хронический синусит. • J35,0 Хронический тонзиллит. • J37,0 Хронический ларингит. • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.

    • J42 Хронический бронхит неуточненный. • K25 Язва желудка. • K26 Язва двенадцатиперстной кишки. • L01 Импетиго. • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. • L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. • L73,8,1* Фолликулит. • T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.

    Действующее вещество и состав

     Полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле, этаноле, ацетонитриле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 747,96.

    eritromitsin-formula

    Эритромицин — антибиотик из группы макролидов. Активное вещество  эритромицин — 10000 ЕД.

    Дополнительные компоненты:

    • ланолин безводный;
    • натрия дисульфит/натрия пиросульфит/натрия метабисульфит;
    • вазелин.

    Показания к применению

    Показания к использованию глазной мази Эритромицин:

    • конъюнктивиты — хламидийный, блефароконъюнктивит, конъюнктивит новорожденных;
    • мейбомит;
    • блефарит;
    • кератит;
    • трахома;
    • ячмень.

    Препарат запрещен к применению при:

    • тяжелых патологиях почек;
    • печеночной недостаточности;
    • медикаментозном, алкогольном, вирусном гепатите;
    • индивидуальной непереносимости.

    Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит. Фарингит. Тонзиллит. Синусит). Нижних отделов дыхательных путей (бронхит. В тч обострение хронического бронхита. Пневмония. Атипичная пневмония). Кожи и мягких тканей (фолликулит. Фурункулез. Импетиго.

    instruktsiya-po-primeneniyu-tsena

     Гиперчувствительность (в тч к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина ( см «Взаимодействие»).

    Ограничения к использованию

     Почечная и/или печеночная недостаточность, новорожденные и дети до 6 мес (безопасность применения не установлена).

    Производитель в аннотации указывает случаи, когда лекарство на основе эритромицина использовать нельзя.

    Под запрет попадают патологии:

    • почечная недостаточность;
    • аллергия на компоненты состава.

    Не рекомендуется использовать фармакологический продукт женщинам в период лактации. Невзирая на низкую адсорбцию активного вещества тканями эпидермиса, досконально фактор проникновения его в грудное молоко не изучался.

    В детском возрасте, беременности, ГВ

    deistvie-aktivnogo-veschestva

    При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода.

    При местных обработках слизистой глаза и кожи теоретически отсутствует риск для плода.

    Безопасность средства объясняется тем, что активное вещество попадает в кровоток в низкой концентрации.

    Плацентарный барьер способна преодолевать только таблетированная форма Эритромицина, поэтому её не назначают в период беременности.

    Если сроки проведения терапии совпадают с периодом лактации, грудное вскармливание следует искусственно прервать на указанный врачом интервал времени.

    Эритромицин не содержит токсинов и относится к легким антибиотикам. Эритромициновую мазь назначают детям с первых часов жизни, например, для профилактики бленнореи новорожденных.

    При грудном вскармливании препарат назначает врач. Обычно рекомендуется временно прервать ГВ.

    Эритромициновую мазь при беременности не назначают, так как влияние эритромицина на развитие плода не изучено.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Тревожность. Страх. Инсомния. Ночные кошмары. Шум в ушах. Изменение вкуса; редко — дезориентация. Галлюцинации. Психоз. Деперсонализация. Спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха. Проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

    Со стороны органов ЖКТ. Нарушение функций ЖКТ (тошнота. Рвота. Гастралгия/дискомфорт в животе. Диарея). Стоматит. Глоссит. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита;

    в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения. Кровоизлияния). Лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT. Желудочковая аритмия. В тч желудочковая пароксизмальная тахикардия.

    Трепетание/мерцание желудочков.  Со стороны мочеполовой системы. Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.  Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), анафилактоидные реакции.  Прочие. Развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях – гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

    Возможны аллергические реакции в виде сыпи, раздражения, покраснения в месте применения.

    Длительное использование мази может привести к вторичному инфицированию.

    bakterii-eritromitsin

    Вероятно развитие кандидоза у ослабленных пациентов.

    Лекарственное средство для наружного применения обычно хорошо переносится пациентами, имеющими дерматологические проблемы разной этиологии.

    Крайне редко наблюдаются проявления:

    • шелушение кожи;
    • зуд, жжение;
    • гиперемия;
    • раздражение кожи и слизистой.

    Такие симптомы чаще вызваны аллергией или нарушениями правил обработки.

    После нанесения лекарства за веко возможно искажение зрения. Данное явление временное, проходит через несколько минут самопроизвольно.

    Взаимодействие

    При одновременном приеме с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией.

    Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (усиливает эффекты) ЛС, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, фенитоина, алкалоидов спорыньи и тд;

    pokupka-po-retseptu

    (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

    При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. При приеме 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%.

    Ограниченные данные, полученные у 24 пациентов, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, свидетельствуют, что равновесная концентрация зидовудина (Cmax) была повышена примерно в 2 раза, без изменения AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

    При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (на 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (на 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (но не выше 1 г/сут) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, менее 30 мл/мин — на 75%.

    Одновременное применение 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных Cmin и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась. Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).

    При ежедневном приеме 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (Cmax) — на 30%, AUC0–24 — на 89%, T1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином.

    При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: Cmax — на 10%, Cmin — на 27%, AUC0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: Cmax — на 45%, Cmin — на 57%, AUC0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

    Эритромицин является антагонистом линкомицина, хлорамфеникола, клиндамицина.

    Снижает эффективность бета-лактамных антибиотиков ( карбапенемы, цефалоспоринов, пенициллинов).

    В комплексе с абразивными веществами сушит кожу, вызывает раздражение.

    Усиливает действие кортикостероидов.

    При проведении комплексной терапии важно учесть совместимость рассматриваемого средства с другими фармакологическими продуктами.

    • В тандеме с Терфенадином, Астемизолом провоцируются приступы аритмии.
    • С Хлорамфениколом, Линкомицином, Клиндамицином применять Эритромициновую мазь запрещается.
    • Мазь в сочетании с лекарствами, обладающими способностью блокировать канальцевую секрецию, пролонгирует срок полувыведения эритромицина.
    • Одновременное применение с абразивными веществами вызывает сухость кожи, раздражение.
    • Активное вещество Эритромициновой мази усиливает лечебный эффект кортикостероидов.
    • Совместное использование с Ловастатином провоцирует рабдомиолиз.
    • Эритромицин снижает фармакологические свойства гормональной контрацепции.

    Меры предосторожности применения

    С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

    dlya-naruzhnogo-primeneniya

    Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

    Оцените статью
    Оптика Стиль
    Adblock detector