Фенилэфрин (Phenylephrinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Информация

Химические свойства

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.

Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик, стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.

Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы, практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает АД, может вызвать рефлекторную брадикардию. Однако по сравнению с адреналином инорадреналином, средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше.

Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием, оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.

В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином, оно не подвергается действию фермента КОМТ, средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.

Фенилэфрин

Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.

При местном использовании (офтальмология) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости, сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии.

После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.

Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном наркозе, чтобы поддерживать нормальный уровень АД. Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, рефлексе Берцольда-Яриша, секреторной преренальной анурии, приапизме и анафилаксии.

Противопоказания

Согласно инструкции фенилэфрин может назначаться местно или внутрь для снятия отека слизистой при аллергических проявлениях или в период заболевания – ОРВИ, гайморит, отит. Существует ректальная форма данного вещества для терапии геморроя.

Лекарственное средство может вводиться под кожу, внутривенно или внутримышечно при следующих заболеваниях:

  1. Низкое кровяное давление в острый период;
  2. Сосудистая недостаточность, развивающаяся из-за превышения дозы вазодилататорных средств;
  3. Токсико-травматический шок;
  4. Во время местного обезболивания в виде вазоконстриктора.

По инструкции глазные капли с фенилэфрином применяются:

  1. Для профилактики появления сращивания тканей при иридоциклите.
  2. Для увеличения зрачка в период диагностики.
  3. При тестировании больных для определения разновидности глаукомы.
  4. Для увеличения зрачка до операции на глазах или глазном дне, но при этом используются глазные капли с фенилэфрином не 2,5% (эффект держится до 2-х ч), а 10% раствор (до 7часов).
  5. При обострении глаукомы.
  6. С целью лечения воспалений глаз, снятия отека и красноты.

Средство с фенилэфрином не рекомендуется в следующих случаях:

  1. Сенсибилизация к веществу;
  2. Лечение глаукомы;
  3. Травма, нарушение целостности органа;
  4. У пожилых лиц при наличии патологии сердца и сосудов, мозгового кровообращения;
  5. Патологии слезных желез;
  6. Врожденный тип нехватки фермента Г6ФД;
  7. Патологии щитовидной железы;
  8. Детский возраст до 12 лет;
  9. Высокое содержание порфинов в печени (особых пигментов);
  10. Нехватка массы тела в детском возрасте;
  11. При аневризме не рекомендуется применять 10% р-р.

Капли для носа с фенилэфрином не рекомендуются:

  1. При патологиях сердца и сосудов;
  2. Во время острой фазы гипертонии;
  3. При патологиях щитовидной и поджелудочной железы (сахарный диабет);
  4. Детям до 6 лет.

Осторожно и под особым контролем нужно применять средство в следующих случаях:

  1. При избытке в крови углекислого газа (отравление);
  2. Кислородное голодание;
  3. Смещение кислотно-щелочного баланса в сторону кислотности;
  4. Шоковое состояние после перенесенного инфаркта;
  5. Высокое кровяное давление;
  6. Закрытоугольная глаукома;
  7. При уменьшении объема циркулирующей крови;
  8. Учащенное или замедленное сердцебиение, изменение ритма;
  9. При спазме сосудов;
  10. У пожилых и детей до 18 лет.

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции;

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз).

Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно:

  • при острой артериальной гипотензии;
  • пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров);
  • при токсическомили травматическом шоке;
  • в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.

Капли глазные Фенилэфрин используют:

  • в качестве профилактического средства при иридоциклите;
  • чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
  • при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
  • для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
  • во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
  • в витреоретинальной хирургии;
  • для лечения глаукомоциклитических кризов;
  • при “синдроме красного глаза”.

Также используют ректальные свечи для лечения геморроя.

Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии аллергии на Фенилэфрин.

Раствор для инъекционного введения противопоказан:

  • пациентам с фибрилляцией желудочков;
  • при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
  • пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • при декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • лицам, страдающим от явно выраженного атеросклероза;
  • при тяжелом течении ишемической болезни;
  • пациентам с феохромоцитомой;
  • при поражениях церебральных артерий.

С осторожностью р-р используют:

  • при метаболическом ацидозе;
  • у пациентов с гипоксией;
  • при гиперкапнии;
  • если после инфаркта миокарда развилось шоковое состояние;
  • при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензиималого круга кровообращения;
  • при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы;
  • при гиповолемии;
  • у пациентов с тахиаритмией, брадикардиейи желудочковой аритмией;
  • при артериальной тромбоэмболии, облитерирующем тромбангиите, болезни Рейно и сосудистых спазмах в анамнезе;
  • если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение);
  • у пожилых пациентов;
  • при тиреотоксикозе;
  • у пациентов до 18 лет.

Глазные капли не применяют:

  • для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
  • у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы;
  • при нарушениях в процессе продукции слез;
  • у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы;
  • при гипертиреозе;
  • у детей до 12 лет;
  • при печеночной порфирии;
  • при недостаточной массе тела у детей.

10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий.

Назальные капли противопоказаны:

  • при стенокардии, коронаросклерозеи других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • пациентам во время гипертонического криза;
  • при тиреотоксикозе;
  • лицам, страдающим от сахарного диабета.

Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

При использовании Фенилэфрина могут развиться:

  • артериальная гипо- или гипертензия;
  • боли в области сердца;
  • головная боль, слабость, бессонница, тремор;
  • учащение пульса и сердцебиения;
  • тахикардия, аритмия, брадикардия;
  • головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии;
  • инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий;
  • рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • угнетение дыхательной функции, тошнота;
  • увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз.

В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.

При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.

Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Инструкция по применению фениэфрина

1-2% р-р средства закапывают под конъюнктиву по 2-3 капли. 10% р-р применяется лишь при оперативных манипуляциях на зрительном органе. Продолжительность эффекта достигает нескольких часов.

При увеличении дозы вещества может появиться учащенное сердцебиение, онемение в руках и ногах, головная боль, резкий скачок давления.

В виде терапевтического лечения вводятся альфа (бета)-адреноблокаторы, к примеру, фентоламин, внутривенно.

В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.

При приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 30 мг. Можно принять до 150 мг препарата в сутки. Курс лечения определяет врач.

Подкожно, внутримышечно и внутривеннопрепарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.

Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaClили 5% глюкозу.

При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.

Между инъекциями рекомендуется соблюдать интервал в 10-15 минут.

Если у пациента развилась тяжелая гипотензияили шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.

При использовании средства в качестве вазоконстриктораего добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).

Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.

Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.

Фенилэфрин (Phenylephrinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.

Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.

Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.

Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.

При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и тахикардия, ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД.

В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы(фентоламин).

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение:в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фенилэфрина гидрохлорид – это беловатый кристаллообразный порошок, при этом хорошо растворяющийся в водных и спиртовых растворах. Может быть в виде капель и инъекций. Для ввода средства в виде инъекций, его подвергают стерилизации на протяжении 30 минут при температурном режиме 100о.

Фармакология

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях.

Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч.

Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции.

На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Фенилэфрин (Phenylephrinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Симпатомиметикиусиливают аритмогенностьи прессорный эффект от применения Фенилэфрина.

Сочетанный прием препарата с фентоламином, другими альфа-адреноблокаторами, диуретиками или фуросемидом приводит к снижению вазоконстрикторного эффектасредства.

При сочетании данного вещества с галотаном, циклопропаном или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков.

Ингибиторы МАОусиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.

При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз.

Одновременное использование лекарства и Окситоцина, трициклических антидепрессантов, прокарбазина, фуразолидона, алкалоидов спорыньи, селегилинаусиливают его прессорный эффект.

Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляциювследствие приема препарата. При сочетании средства с резерпином может развиться артериальная гипертензия.

Ограничения к применению

Фенилэфрин (Phenylephrinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч.

Особые указания

Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.

Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.

Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.

Если у пациента имеется артериальная гипертензия, то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.

Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, ацидоза, гипоксии и гиперкапнии.

После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

При беременности и лактации

Применение возможно лишь по срочной необходимости, при этом врач должен соотнести ожидаемую пользу для будущей мамы и вероятный риск для здоровья плода и малыша.

Не проводилось строго контролируемых, адекватных клинических исследований влияния препарата на плод во время беременности и на ребенка во время кормления грудью. Поэтому применять лекарство при беременности и в период лактации можно только после консультации со специалистом.

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Оцените статью
Оптика Стиль
Adblock detector