Содержание
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — восполняющее дефицит йода, антитиреоидное, муколитическое, отхаркивающее, противогрибковое, рассасывающее, радиопротективное. При поступлении в организм в физиологических количествах йодид нормализует нарушенный из-за недостатка йода синтез гормонов щитовидной железы — трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4), нормализует показатели соотношения Т3 /Т4.
В клеткахэпителия фолликула щитовидной железы под действием тиреопероксидазы окисляется до элементарного йода, который обеспечивает йодирование тирозиновых остатков на боковых цепях молекулытиреоглобулина с образованием предшественников тиреоидных гормонов — монойодтирозинов (МИТ) и дийодтирозинов (ДИТ), при этом из 140 тирозиновых остатков, входящих в состав тиреоглобулина, йодированию подвергается лишь 1/5 часть.
Под действием окислительных ферментов МИТ и ДИТ конденсируются с образованием тиронинов, основными из которых являются трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4). Комплекс тиреоглобулина с тиронинами путём эндоцитоза перемещается из коллоида в фолликулярную клетку, где депонируется. Высвобождение тиреоидных гормонов из связи с тиреоглобулином происходит в апикальной части тиреоцита посредством гидролизализосомальнымиферментами.
Введение значительного избытка йодида (более 6 мг ежедневно) при гипертиреозе по принципу обратной связи приводит к подавлению синтеза и высвобождения тиреотропного гормона гипофиза, ингибирует синтез и высвобождение (преимущественно) тиреоидных гормонов, возможно за счёт подавления протеолиза тиреоглобулина.
У пациентов с гипертиреозом быстро вызывает ремиссию симптомов, в связи с чем большие дозы йодида применяют при предоперационной подготовке больных к резекции щитовидной железы для облегчения тиреоидэктомии (вместе с другими антитиреоидными средствами) и при тиреотоксическом кризе. Антитиреоидный эффект йодида нестойкий — продолжается всего 2-3 нед и используется для временного снижения функции щитовидной железы.
Радиопротективное действие йодида обусловлено тем, что он предотвращает поглощение щитовидной железой радиоактивных изотопов йода и защищает её от действия радиации. При приеме йодида калия одновременно с воздействием радиации защитный эффект составляет около 97 %; при приеме за 12 и 24 ч до воздействия радиации — 90 % и 70 % соответственно, при приеме через 1 и 3 ч после воздействия — 85 % и 50 %, более чем через 6 ч — эффект незначительный.
Отхаркивающее действие связано с тем, что йодид, выделяясь бронхиальными слизистыми железами, вызывает реактивную гиперемию слизистой, способствует разжижению мокроты, в том числе вследствие увеличения содержания в секрете воды, усиливает функцию мерцательного эпителия и повышает мукоцилиарный клиренс.
Имеются данные об эффективности йодида при узловатой эритеме и грибковых инфекциях.
Фармакологическое действие — восполняющее дефицит йода, антитиреоидное, муколитическое, отхаркивающее, противогрибковое, рассасывающее, радиопротективное. При поступлении в организм в физиологических количествах йодид нормализует нарушенный из-за недостатка йода синтез гормонов щитовидной железы — трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4), нормализует показатели соотношения Т3 /Т4.
В клеткахэпителия фолликула щитовидной железы под действием тиреопероксидазы окисляется до элементарного йода, который обеспечивает йодирование тирозиновых остатков на боковых цепях молекулы тиреоглобулина с образованием предшественников тиреоидных гормонов — монойодтирозинов (МИТ) и дийодтирозинов (ДИТ), при этом из 140 тирозиновых остатков, входящих в состав тиреоглобулина, йодированию подвергается лишь 1/5 часть.
Под действием окислительных ферментов МИТ и ДИТ конденсируются с образованием тиронинов, основными из которых являются трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4). Комплекс тиреоглобулина с тиронинами путем эндоцитоза перемещается из коллоида в фолликулярную клетку, где депонируется. Высвобождение тиреоидных гормонов из связи с тиреоглобулином происходит в апикальной части тиреоцита посредством гидролизализосомальнымиферментами.
Введение значительного избытка йодида (более 6 мг ежедневно) при гипертиреозе по принципу обратной связи приводит к подавлению синтеза и высвобождения тиреотропного гормона гипофиза, ингибирует синтез и высвобождение (преимущественно) тиреоидных гормонов, возможно за счет подавления протеолиза тиреоглобулина.
У пациентов с гипертиреозом быстро вызывает ремиссию симптомов, в связи с чем большие дозы йодида применяют при предоперационной подготовке больных к резекции щитовидной железы для облегчения тиреоидэктомии (вместе с другими антитиреоидными средствами) и при тиреотоксическом кризе. Антитиреоидный эффект йодида нестойкий — продолжается всего 2-3 нед и используется для временного снижения функции щитовидной железы.
Радиопротективное действие йодида обусловлено тем, что он предотвращает поглощение щитовидной железой радиоактивных изотопов йода и защищает её от действия радиации. При приеме йодида калия одновременно с воздействием радиации защитный эффект составляет около 97 %; при приеме за 12 и 24 ч до воздействия радиации — 90 % и 70 % соответственно, при приеме через 1 и 3 ч после воздействия — 85 % и 50 %, более чем через 6 ч — эффект незначительный.
Отхаркивающее действие связано с тем, что йодид, выделяясь бронхиальными слизистыми железами, вызывает реактивную гиперемию слизистой, способствует разжижению мокроты, в том числе вследствие увеличения содержания в секрете воды, усиливает функцию мерцательного эпителия и повышает мукоцилиарный клиренс.
Имеются данные об эффективности йодида при узловатой эритеме и грибковых инфекциях.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике и в течение 2 ч распределяется во внутриклеточном пространстве. Накапливается в основном в щитовидной железе (концентрация йодида более 500 мкг/г ткани), а также в слюнных и молочных железах, слизистой желудка. Хорошо проникает через плаценту.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике и в течение 2 ч распределяется во внутриклеточном пространстве. Накапливается в основном в щитовидной железе (концентрация йодида более 500 мкг/г ткани), а также в слюнных и молочных железах, слизистой желудка. Хорошо проникает через плаценту.
Показания
- Профилактика йододефицитных заболеваний (эндемический зоб и др.) в областях с дефицитом йода, в том числе у детей, подростков, беременных и кормящих женщин, предотвращение рецидива зоба после резекциищитовидной железы;
- Лечение зоба и других йоддефицитных заболеваний у детей (в том числе новорождённых), подростков и взрослых;
- Гипертиреоз, подготовка к резекции щитовидной железы, тиреотоксический криз;
- Затруднённое отхождение мокроты (воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, бронхиальная астма, актиномикозлегких, некоторые формы аспергиллёза);
- Предотвращение поглощения щитовидной железой радиоактивного йода и защита от радиации;
- Сифилис (рассасывание инфильтратов в третичном периоде) — вспомогательное лечение;
- В офтальмологии: катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы и роговицы;
- В стоматологии: воспалительные заболевания слюнных желез, ксеростомия.
Гиперчувствительность к йоду, выраженная и скрытая (для доз, превышающих 150 мкг/сут) гиперфункция щитовидной железы, токсическаяаденома щитовидной железы, узловой зоб и другие доброкачественные опухоли щитовидной железы (для доз, превышающих 300 мкг/сут, за исключением предоперационной йодотерапии), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулёз легких, нефрит, геморрагическийдиатез, нефроз, фурункулёз, угревая сыпь, пиодермия.
С осторожностью
Беременность, кормление грудью.
- Профилактика йоддефицитных заболеваний (эндемический зоб и др.) в областях с дефицитом йода, в том числе у детей, подростков, беременных и кормящих женщин, предотвращение рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
- Лечение зоба и других йоддефицитных заболеваний у детей (в том числе новорожденных), подростков и взрослых;
- Гипертиреоз, подготовка к резекции щитовидной железы, тиреотоксический криз;
- Затрудненное отхождение мокроты (воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, бронхиальная астма, актиномикозлегких);
- Предотвращение поглощения щитовидной железой радиоактивного йода и защита от радиации;
- Сифилис (рассасывание инфильтратов в третичном периоде) — вспомогательное лечение;
- В офтальмологии: катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы и роговицы;
- В стоматологии: воспалительные заболевания слюнных желез, ксеростомия.
Гиперчувствительность к йоду, выраженная и скрытая (для доз, превышающих 150 мкг/сут) гиперфункция щитовидной железы, токсическая аденома щитовидной железы, узловой зоб и другие доброкачественные опухоли щитовидной железы (для доз, превышающих 300 мкг/сут, за исключением предоперационной йодотерапии), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулез легких, нефрит, геморрагический диатез, нефроз, фурункулёз, угревая сыпь, пиодермия.
С осторожностью
Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и кормления грудью возможно применение только в физиологических (профилактических) дозах. Применение во время беременности может привести к угнетению функции щитовидной железы (гипотиреозу) и увеличению её размеров у плода, а в период кормления грудью — к появлению сыпи и понижению функции щитовидной железы у новорожденного (при дозах свыше 300 мкг йода в день грудное вскармливание следует прекратить).
Во время беременности и кормления грудью возможно применение только в физиологических (профилактических) дозах. Применение во время беременности может привести к угнетению функции щитовидной железы (гипотиреозу) и увеличению её размеров у плода, а в период кормления грудью — к появлению сыпи и понижению функции щитовидной железы у новорождённого (при дозах свыше 300 мкг йода в день грудное вскармливание следует прекратить).
Побочные действия
- Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспептические явления, гастралгия, диарея.
- Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, головная боль.
- Аллергические реакции: ангиоэдема, геморрагии на коже и слизистых, отёк слюнных желез, крапивница.
- Прочие: изменение функции щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз), гиперкалиемия, паротит, йодная токсичность (спутанность сознания, нерегулярные сердечные сокращения; онемение, покалывание, боль или слабость в руках и ступнях ног; необычная вялость, слабость или тяжесть в ногах); йодизм (при длительном применении, особенно в высоких дозах): жжение во рту или горле, металлический привкус во рту, повышенное слюноотделение, болезненность зубов и десен, покраснение конъюнктивы, отек век, ринит, лихорадка, артралгия, акне, дерматит (эксфолиативный и др.), эозинофилия.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: окрашивание слизистой оболочки полости рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отёк голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс (вплоть до летального исхода).Лечение острой передозировки:промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1 % раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая и поддерживающая терапия.
- Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспептические явления, гастралгия, диарея.
- Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, головная боль.
- Аллергические реакции:ангиоэдема, геморрагии на коже и слизистых, отёк слюнных желез, крапивница.
- Прочие: изменение функции щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз), гиперкалиемия, паротит, йодная токсичность (спутанность сознания, нерегулярные сердечные сокращения; онемение, покалывание, боль или слабость в руках и ступнях ног; необычная вялость, слабость или тяжесть в ногах); йодизм (при длительном применении, особенно в высоких дозах): жжение во рту или горле, металлический привкус во рту, повышенное слюноотделение, болезненность зубов и десен, покраснение конъюнктивы, отёк век, ринит, лихорадка, артралгия, акне, дерматит (эксфолиативный и др.), эозинофилия.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: окрашивание слизистой оболочки полости рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отёк голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс (вплоть до летального исхода). Лечение острой передозировки:промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1 % раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая и поддерживающая терапия.
При приеме йодида калия могут возникнуть побочные эффекты. Хотя некоторые осложнения считаются менее распространенными, обратитесь к врачу, если вы заметите:
- Крапивницу
- Боль в суставах
- Отек рук, лица, ног, губ, языка и / или гортани
- Опухание лимфатических желез
|
Ожог рта или горла |
Повышенное слюноотделение |
|
Металлический привкус во рту |
Онемение, покалывание, боль или слабость в руках или ногах |
|
Слабость или тяжесть ног |
Язвы на коже |
|
Болезненность зубов и десен |
Симптомы простуды |
|
Необычная усталость |
Аритмия |
|
Сильная головная боль |
Спутанность сознания |
|
аценокумарол |
анизиндион |
|
дикумарол |
фениндион |
|
фенпрокумон |
варфарин |
|
Люди на низкокалиевой диете |
Многоузловой зоб |
|
Болезнь Грейвса |
Аутоиммунный тиреоидит |
|
Гиперкалемия (высокий уровень калия в крови) |
Врожденная миотония |
|
Чувствительность к йоду |
Люди с герпетиформным дерматитом и гипокомплементемическим васкулитом (крайне редкие заболевания, связанные с повышенным риском гиперчувствительности к йоду) |
|
Люди с узелками щитовидной железы и болезнью сердца |
Туберкулез (йодид калия может ухудшить это заболевание) |
|
Болезни почек (йодид калия может увеличить количество калия в крови) |
Люди с гиперактивностью щитовидной железы, помимо случаев, когда йодид калия принимается из-за этого заболевания (длительное применение может быть вредно для щитовидной железы) |
В идеале, йодид калия нужно принимать с пищей. Избегайте алкоголя и табака при приеме добавки йодида калия, поскольку это может привести к побочным эффектам. И, наконец, не используйте поваренную соль или пищу в качестве замены добавок йодида калия и йода. Они могут быть вредны и неэффективны.
Взаимодействие
Антитиреоидный эффект усиливают (взаимно) антитиреоидные препараты. Тиреотропный гормон активирует аккумуляцию йода щитовидной железой, перхлорат и тиоцианат калия — тормозят. Прием высоких доз йодида одновременно с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии и аритмии. При одновременном приеме с ингибиторами АПФ также повышается риск развития гиперкалиемии, с литием — риск развития гипотиреоза и возникновения зоба.
Антитиреоидный эффект усиливают (взаимно) антитиреоидные препараты. Тиреотропный гормон активирует аккумуляцию йода щитовидной железой, перхлорат и тиоцианат калия — тормозят. Прием высоких доз йодида одновременно с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии и аритмии. При одновременном приеме с ингибиторами АПФ также повышается риск развития гиперкалиемии, с литием — риск развития гипотиреоза и возникновения зоба.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Профилактика зоба: в 1 прием, взрослым и детям с 12 лет — 100—200 мкг/сут, новорождённым и детям до 12 лет — 50-100 мкг/сут, профилактику проводят в течение нескольких лет, иногда — в течение всей жизни; при беременности и кормлении грудью — 150—200 мкг/сут;
профилактика рецидива зоба после резекции — 100—200 мкг/сут. Лечение зоба: взрослым — 200—600 мкг/сут, новорождённым, детям и подросткам — 50-200 мкг/сут, курс лечения — 6-12 мес и более (по решению лечащего врача). Как муколитическое средство: по 2-3 ст.ложки 1-3 % раствора (0,3-1 г) 3-4 раза в сутки.
Лечение сифилиса в третичном периоде: по 1 ст.ложке 3 % раствора 3 раза в сутки. Как радиопротективное средство: взрослым и детям старше 2 лет — по 0,125 г 1 раз в сутки, детям до 2 лет — по 0,04 г 1 раз в сутки. Гипертиреоз: внутрь, по 250 мкг 3 раза в сутки. В офтальмологии: по 1 капле 3 % раствора (глазные капли) 3 раза в сутки в виде в конъюнктивальных инстилляций, курс — 10-15 дней. В стоматологии: внутрь, по 1 ст.ложке 0,5-2 % раствора 3 раза в сутки в течение 1 мес.
В качестве добавки, йодид калия обычно принимается один раз в день, или количество дней, предписанное врачом. Его нужно принимать примерно в одно и то же время каждый день.
Прежде чем принимать йодид калия, обратитесь к врачу, чтобы узнать, нужно ли вам это. Следуйте указаниям на упаковке, принимайте его непосредственно в соответствии с рекомендациями, не увеличивайте и не уменьшайте дозу без одобрения врача. Сообщите ему, если у вас возникнет необычная или аллергическая реакция.
Помните, что еще не было проведено адекватных исследований для определения риска при использовании йодида калия при кормлении грудью, так что будьте осторожны и не принимайте эту добавку во время грудного вскармливания. Он может вызвать сыпь на коже и проблемы с щитовидной железой у детей, так что его педиатрическое использование не рекомендуется.
Оставляйте добавки в оригинальной упаковке, плотно закрытыми в недоступном для детей месте. Храните их при комнатной температуре и вдали от света, избыточного тепла и влаги, предпочтительно не в ванной комнате. Утилизируйте неиспользованный йодид калия, чтобы домашние животные, дети и другие люди не смогли его потребить.
Не смывайте йодид калия в унитаз. Вместо этого, избавляйтесь от него с помощью программы возврата.
Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Профилактика зоба: в 1 прием, взрослым и детям с 12 лет — 100—200 мкг/сут, новорожденным и детям до 12 лет — 50-100 мкг/сут, профилактику проводят в течение нескольких лет, иногда — в течение всей жизни; при беременности и кормлении грудью — 150—200 мкг/сут;
профилактика рецидива зоба после резекции — 100—200 мкг/сут. Лечение зоба: взрослым — 200—600 мкг/сут, новорожденным, детям и подросткам — 50-200 мкг/сут, курс лечения — 6-12 мес и более (по решению лечащего врача). Как муколитическое средство: по 2-3 ст.ложки 1-3 % раствора (0,3-1 г) 3-4 раза в сутки.
Лечение сифилиса в третичном периоде: по 1 ст.ложке 3 % раствора 3 раза в сутки. Как радиопротективное средство: взрослым и детям старше 2 лет — по 0,125 г 1 раз в сутки, детям до 2 лет — по 0,04 г 1 раз в сутки.Гипертиреоз: внутрь, по 250 мкг 3 раза в сутки.В офтальмологии: по 2 капли 3 % раствора (глазные капли) 3-4 раза в сутки в виде в конъюнктивальных инстилляций, курс — 10-15 дней. В стоматологии: внутрь, по 1 ст.ложке 0,5-2 % раствора 3 раза в сутки в течение 1 мес.
Меры предосторожности
До начала лечения необходимо исключить злокачественное поражение щитовидной железы. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек (необходим периодический контроль уровня калия в крови).
До начала лечения необходимо исключить злокачественное поражение щитовидной железы. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек (необходим периодический контроль уровня калия в крови).
Физические свойства субстанции
Бесцветные или белые кубические кристаллы или белый мелкокристаллический порошок горько-соленого вкуса, без запаха. Хорошо поглощает воду из влажного воздуха. Легко растворим в воде (1:0,75), спирте (1:12), глицерине (1:2,5).
Бесцветные или белые кубические кристаллы или белый мелкокристаллический порошок горько-соленого вкуса, без запаха. Хорошо поглощает воду из влажного воздуха. Легко растворим в воде (1:0,75), спирте (1:12), глицерине (1:2,5).
