Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Информация

Противопоказания

Лекарство причисляется к категории синтетических антибиотиков с выраженным бактерицидным эффектом. Левофлоксацин блокирует секрецию и физиологическое действие ферментативных соединений, которые необходимы для размножения аэробных бактерий.

Препарат назначают при:

  • стрептококковых инфекциях зрительного органа;
  • хламидиозе;
  • энтеробактериальном заражении;
  • развитии легионелл;

Левофлоксацин – капли глазные, цена которых в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга немного выше, чем в регионах. Препарат применяют для быстрого подавления воспалительных процессов инфекционного генеза. Средство устраняет осложнения и ускоряет реабилитацию после хирургического вмешательства офтальмологического характера.

Левофлоксацин эффективен для терапии:

  • конъюнктивита;
  • кератитного воспаления роговицы глаз;Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги
  • синусита;
  • бактериального блефарита;
  • гонорейных заражениях зрительного анализатора;

Левофлоксацин

Препарат применяют при травматическом повреждении тканей периорбитальной зоны.

Глазные капли не используют люди с повышенной чувствительностью к хининовым соединениям и с индивидуальной непереносимостью составляющий медикаментозного средства. До закапывания следует провести пробный аллерготест на кожном покрове запястья, предплечья или локтевого сгиба.

Левофлоксацин – капли глазные, цена которых определяется в том числе гипоаллергенными свойствами вспомогательных веществ.

Абсолютные противопоказания и ограничения к применению:

  • эпилепсия;
  • псевдопаралитическая миастения;
  • почечная недостаточность;Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги
  • постоянная судорожная готовность у младенцев;
  • гипокалиемия;
  • брадикардия;
  • тяжелые эндокринные нарушения;
  • психические расстройства.

Левофлоксацин с особой осторожностью назначают при некоторых физиологических состояниях. Капли для глаз принимают под строгим врачебным контролем пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – цитозольного фермента, необходимого для синтеза липидных кислот.

Для системного применения: гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. «Побочные действия», «Меры предосторожности»); поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к.

Глазные капли: гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам.

Состав

Активный компонент глазных капель – гемигедрат левофлоксацина, представляющий собой химическое соединение со сложной формулой. Это фторхинолон, вызывающий глубокие морфологические преобразования в цитоплазме и клеточной мембране патогенных микроорганизмов.

Гемигидрат левофлоксацина блокирует гиразу денуклеиновой кислоты, нарушает сверхспирализацию генома, ингибирует синтез топоизомеразы II и IV, что приводит к неспособности микробов размножаться.

название свойства
Хлорид натрия Важнейшая неорганическая составляющая внеклеточной жидкости. Обладает плазмозамещающими, регидратирующими характеристиками. Нормализует осмотическое давление.
Эдетат Химическое вещество с детоксикационными свойствами, мощный антидот. Разлагает отравляющие продукты жизнедеятельности патогенной микрофлоры.
Разведенная соляная кислота Одноосновное химическое соединение, которое в концентрации 0,5% содержится в желудке. Имеет выраженное бактерицидное действие.
Гидроксид натрия Понижает кислотность, повышает перильстатику, обладает успокаивающим действием.

Все компоненты растворены в специальной жидкости для инъекций, представляющей собой дистиллированную воду, которая очищена от газов, солей, разнообразных биологических элементов.

Форма выпуска

Капли для глаз Левофлоксацин – гомогенный раствор желто-зеленого оттенка. В аптеках препарат встречается в компактных флаконах из прозрачного либо тонированного пластика с медицинским дозатором. Они бывают емкостью 5 и 10 мл.

Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги
Левофлоксацин капли глазные

Препарат производят различные фармацевтические компании, поэтому к названию прикрепляется наименование торговой марки – Тева, Солофарм, Лебел. Изготовители используют разные формы выпуска и вспомогательные компоненты.

Левофлоксацин – капли глазные, цена которых зависит от объема упаковки, страны производства, концентрации действующего вещества. Биохимическое влияние на зрительный анализатор и поверхностные слои периорбитальной области всегда остается идентичным.

Стоимость глазных капель колеблется в пределах 150-230 руб. Препарат подается конънктивально с помощью крышечного дозатора или медицинской пипетки – ее применения требуют большие стеклянные флаконы емкостью 25 и 50 мл. Они не оснащаются аптечным дозатором.

Фармакодинамика

Препарат демонстрирует высокую степень бактерицидной активности в отношении всех известных патогенных штаммов. Препятствует репликации, транскрипции, рекомбинации микробной ДНК.

Резистентность к воздействию гемигидрата левофлоксацина формируется крайне редко и только к малой концентрации активного компонента. Подавление биосинтеза патогенной микрофлоры направленно на угнетение ее жизнедеятельности и нарушение генетической конструкции штаммов.

К воздействию химического соединения особенно чувствительны аэробные грамотрицательные микроорганизмы. Левофлоксацин эффективно подавляет биосинтез генотипов, устойчивых к аминокгликозидным и макролидным препаратам, бета-лактамным антибиотикам.

Фармакокинетика

При конъюнктивальном применении в кровь проникает не более 5% лекарственного средства. Полностью разлагается и эвакуируется из организма в течение 7 ч. Не накапливается в желудочно-кишечном тракте и не аккумулируется в тканях внутренних органов.

Абсолютная биодоступность действующего вещества и вспомогательных компонентов составляет 95-99%. Максимальная концентрация в зоне введения достигается на протяжении 30 мин. после конъюнктивальной подачи.

При приеме непосредственно перед едой или одновременно с пищей интервал до предельного содержания незначительно увеличивается. Средний показатель объема распределения в зараженном органе составляет 0,5 мкг/мм3.

Гемигидрат левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью в плазме крови и урине, не трансформируется в D-офлоксацин. Метаболизация в печени несущественна, выводится с мочой в фактические неизмененном состоянии. Экскрецируется способом клубочной фильтрации и канальцевой секреции.

Передозировка

У мышей, крыс, собак и обезьян после введения однократной высокой дозы левофлоксацина наблюдались следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение локомоторной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг внутрь и 250 мг/кг в/в значительно повышали смертность у грызунов.

Лечение острой передозировки: промывание желудка, адекватная гидратация. Не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

При чрезмерном приеме лекарственного средства возможны отечность век, покраснение глаз, жжение. Иногда наступает обильное выделение секрета слезных желез. При такой симптоматике нужно тщательно промыть глаза теплой водой и обратиться к окулисту.

При значительном однократном превышении максимальной рекомендованной дозы наблюдается:

  • атаксия – нарушение мышечной согласованности;
  • птоз;
  • частичное угнетение локомоторной функции;
  • сердечная аритмия;
  • учащенное дыхание;
  • кратковременное состояние прострации;
  • тремор;
  • судорожная активность.

В случае острой передозировки промывают желудок и проводят гидратацию в стационарных условиях. Левофлоксацин не выводится из организма способом гемо- и перитонеального диализа.

Побочные действия вещества Левофлоксацин

Прием химических соединений группы фторхинолонов связан с повышенной вероятностью возникновения тенденита – воспалительной деструкции и дистрофического состояния сухожилий. Это приводит к ослаблению, снижению эластичности и риску разрыва связок.

Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги

Часто такой побочный эффект применения Левофлоксацина наблюдается в наиболее уязвимом сухожилии – ахилловом. К нему приводит длительный и бесконтрольный курсовой прием глазных капель. В этом случае нередко требуется хирургическое вмешательство.

Антибиотики вызывают дисбактериоз, подавляя жизнедеятельной как патогенной, так и полезной желудочной микрофлоры. На этом фоне усиливается репликация синтезирующих токсины грибковых культур.

Глазные капли могут вызвать следующие негативные явления:

  • снижение остроты зрения;
  • блефарит – воспаление век;
  • хемоз конъюнктивы;Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги
  • появление фолликул в периорбитальной зоне;
  • ограниченное покраснение кожного покрова, обусловленное интенсивным расширением капилляров;
  • контактный дерматит;
  • головные боли;
  • различные аллергические реакции – заложенность носа, кашель, повышение температуры.

У пожилых пациентов увеличивается вероятность возникновения фторхинолон-ассоциированного тенденита. Действующее вещество препарата в большой концентрации обладает способностью блокировать нервно-мышечную передачу импульсов, что приводит к псевдопаралитической астении.

Левофлоксацин усиливает биохимический механизм медикаментов циклоспориновой группы. Активный компонент глазных капель обладает способность снижать эффективность терапии препаратами, которые направлены на угнетение моторики кишечника.

При одновременном лечении Левофлоксацином и лекарствами на основе сукральфата магния, алюминия и солей железа нужно выдерживать паузу между приемами не менее 2 ч. Сочетание глазных капель с нестероидными противовоспалительными препаратами повышают судорожную готовность ЦНС у детей.

Глюкокортикоидные вещества в тандеме с Левофлоксацином еще больше увеличивают риск ослабления сухожилий с последующим разрывом. Циметидин и другие лекарства-блокираторы канальцевой секреции затрудняют эвакуацию из организма активного компонента глазных капель.

Нельзя совмещать Левофлоксацин с препаратами противодиабетического действия. Это может вызвать гипергликемию или гипогликемию. Особую осторожность следует проявлять при комбинировании глазных капель с непрямыми коагулянтами. Необходим постоянный контроль реологических свойств крови.

Не принимают Левофлоксацин параллельно с медикаментами, которые удлиняют интервал QT – продолжительность желудочкового комплекса, характеризующая функциональность электрической систолы. Следует осторожно сочетать глазные капли с трициклическими антидепрессантами и макролитическими антибиотиками.

– влияние на сухожилия;

– обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis);

– реакции гиперчувствительности;

– другие серьезные и иногда фатальные реакции;

– гепатотоксичность;

– действие на ЦНС;

– Clostridium difficile-ассоциированная диарея;

– периферическую нейропатию, которая может быть необратимой;

– удлинение интервала QT;

– колебания уровня глюкозы в крови;

– фоточувствительность/фототоксичность;

– развитие лекарственной устойчивости бактерий.

Гипотензия была связана с быстрым или болюсным в/в введением левофлоксацина. Левофлоксацин следует вводить медленно, в течение от 60 до 90 мин.

Кристаллурия и цилиндрурия были зарегистрированы при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходимо поддерживать адекватную гидратацию у пациентов во избежание образования избыточно концентрированной мочи.

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, наблюдаемых в этих исследованиях, не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и прогнозировать возникновение побочных эффектов в клинической практике.

Приведены данные 29 объединенных клинических исследований фазы 3 (n=7537). Средний возраст пациентов — 50 лет (примерно 74% пациентов моложе 65 лет), 50% — мужчины, 71% — европеоидной расы, 19% — темнокожие. Пациенты получали левофлоксацин при лечении различных инфекций в дозе 750 мг 1 раз в сутки, 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии составляла обычно 3–14 дней (в среднем 10 дней).

Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 4,3% пациентов в целом, у 3,8% пациентов, принимавших дозы 250 и 500 мг, и у 5,4% пациентов, принимавших 750 мг.

Наиболее частыми побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозах 250 и 500 мг были гастроинтестинальные жалобы (1,4%), тошнота (0,6%), рвота (0,4%), головокружение (0,3%), головная боль (0,2%). Наиболее общими побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозе 750 мг были гастроинтестинальные расстройства (1,2%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%), головокружение (0,3%), головная боль (0,3%).

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях и наблюдавшиеся с частотой {amp}gt;0,1% у пациентов, получавших левофлоксацин (N=7537). Наиболее распространенными побочными реакциями (≥3%) были тошнота, головная боль, диарея, инсомния, запор и головокружение.

Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), инсомния1 (4%); 0,1–1% — тревога, ажитация, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары1, нарушение сна1, анорексия, необычные сновидения1, тремор, судороги, парестезия,  вертиго, гипертония, гиперкинез, нарушение координации движений, сонливость1, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: 0,1–1% — анемия, аритмия, сердцебиение, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, флебит, носовое кровотечение, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Со стороны респираторной системы: одышка (1%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), диарея (5%), запор (3%), боль в животе (2%), диспепсия (2%), рвота (2%); 0,1–1% — гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, повышение ЩФ.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит2 (1%); 0,1–1%: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, генитальный кандидоз.

Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — артралгия, тендинит, миалгия, боль в скелетных мышцах.

Со стороны кожных покровов: сыпь (2%), зуд (1%); 0,1–1% — аллергические реакции, эдема (1%), крапивница.

Прочие: кандидоз (1%), реакция в месте в/в введения (1%), боль в груди (1%); 0,1–1%: гипергликемия/гипогликемия, гиперкалиемия.

В клинических испытаниях при использовании многократных доз офтальмологические нарушения, включая катаракту и множественное точечное помутнение хрусталика, были отмечены у пациентов, проходящих лечение фторхинолонами, включая левофлоксацин. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.

1 N=7274

2 N=3758 (женщины)

Постмаркетинговые исследования

Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги

Достоверно оценить частоту развития данных явлений и причинно-следственную связь с приемом ЛС невозможно, поскольку сообщения получены спонтанно, от популяции неустановленного размера.

Со стороны нервной системы и органов чувств: отдельные сообщения об энцефалопатии, нарушения ЭЭГ, периферическая нейропатия (может быть необратимой), психоз, паранойя, отдельные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, увеит, нарушение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, скотома), тугоухость, тиннит, паросмия, аносмия, утрата вкусовых ощущений, извращение вкуса, дисфония, обострение myasthenia gravis, псевдотумор головного мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: отдельные сообщения о torsade de pointes, удлинение интервала QT, тахикардия, вазодилатация, увеличение МНО, пролонгация ПВ, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит, желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: разрыв сухожилия, повреждение мышц, включая разрыв, рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фоточувствительность/реакции фототоксичности.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда фатальные), в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточая болезнь; отдельные сообщения об аллергическом пневмоните.

Прочие: лейкоцитокластический васкулит, повышение активности мышечных ферментов, гипертермия, мультиорганная недостаточность, интерстициальный нефрит.

При применении левофлоксацина в виде 0,5% глазных капель наиболее часто отмечаемыми эффектами были: 1–3% — преходящее снижение зрения, преходящие жжение, боль или дискомфорт в глазу, ощущение чужеродного тела в глазу, лихорадка, головная боль, фарингит, фотофобия; {amp}lt;1% — аллергические реакции, отек век, сухость глаза, зуд в глазу.

Хелатные соединения: антациды, сукральфат, катионы металлов, поливитамины

Левофлоксацин для приема внутрь. Магний- и алюминийсодержащие антациды, сукральфат; ЛС, содержащие катионы металлов (такие как железо), цинксодержащие поливитамины, диданозин (ЛФ, содержащие алюминий и магний) при одновременном пероральном приеме с левофлоксацином могут существенно влиять на абсорбцию последнего в ЖКТ, приводя к снижению его системного уровня. Вышеперечисленные ЛС необходимо принимать по крайней мере за 2 ч до или через 2 ч после перорального приема девофлоксацина.

Левофлоксацин для инъекций. Нет данных относительно взаимодействия в/в вводимых фторхинолонов с пероральными антацидами, сукральфатом, поливитаминами, диданозином или катионами металлов. Тем не менее, не следует вводить ни один из фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацин, совместно с любым раствором, содержащим поливалентные катионы, например магний, через одну и ту же систему для в/в введения.

Взаимодействие

Варфарин

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев не отмечено значимого эффекта левофлоксацина на Cmax, AUC и другие фармакокинетические параметры R- или S-изомеров варфарина. Также не наблюдалось видимого эффекта варфарина на абсорбцию и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина. Тем не менее в постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение ПВ сопровождалось эпизодами кровотечения.

Противодиабетические ЛС

У пациентов, получавших одновременно фторхинолоны и противодиабетические ЛС, были зарегистрированы колебания уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови при совместном применении этих ЛС.

Сопутствующее применение НПВС с фторхинолонами, включая левофлоксацин, может увеличить риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.

Теофиллин

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев не отмечено значимое влияние левофлоксацина на плазменные концентрации, AUC и другие фармакокинетические параметры теофиллина. Также не отмечено видимого эффекта теофиллина на абсорбцию и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина. Однако сопутствующее применение теофиллина с другими фторхинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллинозависимых побочных реакций.

Циклоспорин

В исследовании у здоровых добровольцев не наблюдалось клинически значимое влияние левофлоксацина на плазменные концентрации, AUC и другие фармакокинетические параметры циклоспорина. Однако сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других фторхинолонов. Cmax левофлоксацина было немного ниже, тогда как Tmax и Т1/2 — немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения.

Дигоксин

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не обнаружено существенное влияние левофлоксацина на Cmax, AUC и другие фармакокинетические параметры дигоксина. Абсорбция и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина были сходными в присутствии или отсутствии дигоксина. Таким образом, при одновременном применении корректировка дозы левофлоксацина или дигоксина не требуется.

Пробенецид и циметидин

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не наблюдалось существенное влияние пробенецида или циметидина на Cmax левофлоксацина. Значения AUC и Т1/2 левофлоксацина были выше, в то время как значения клиренса — ниже во время сочетанного лечения левофлоксацином с пробенецидом или циметидином по сравнению с лечением только левофлоксацином. Однако эти изменения не являются основанием для корректировки дозы левофлоксацина при сочетанном применении с пробенецидом или циметидином.

Взаимодействие, связанное с лабораторным или диагностическим тестированием

Некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут привести к ложноположительным результатам проверки мочи на содержание опиатов при использовании коммерчески доступных наборов для иммунологического анализа (могут понадобиться более специфические методы определения опиатов).

Аналоги

Существует несколько препаратов с идентичными Левофлоксацину фармакологическими свойствами и принципом клинического воздействия.

Рейтинг наиболее эффективных и востребованных:

  1. Бетаципрол. Офтальмологический медикамент фторхинолоновой группы. Глазные капли, подавляющие жизнедеятельность патогенной микрофлоры. Показаны пациентам с блефароконъюнктивит, бактериальной язвой роговицы, инфекционными заражениями периорбитальной зоны травматического характера. Дозировка – по 1-2 капли в очаг воспаления каждые 4 ч.
  2. Ципролет. Медикамент с антимикробным эффектом, используемый для устранения патогенных возбудителей различного типа. Основан на действии фторхинолонового антибиотика последнего поколения. Назначают при остром мейбомите, для подготовки глаз к оперативному вмешательству. Способ приема и дозы аналогичны Левофлоксацину.
  3. Вигамокс. Бактерицидные капли для глаз из категории фторхинолонов. Используют при местной терапии конъюнктивита. Эффективен в отношении практических всех разновидностей патогенных возбудителей. Медикамент закапывают 3 раза в сутки по 1 капле. Стандартный курс лечения составляет 4-5 дней.
  4. Нормакс. Безопасный антибиотик, который применяют для устранения воспалительного процесса. Принцип фармакологического действия аналогичен Левофлоксацину. Эффективен при травматической и бактериальной эрозии роговицы. При острых офтальмологических заболеваниях инфекционного генеза закапывают в каждый глаз 3 капли 7-8 раз в день.
  5. Зимар. Антибактериальные глазные капли, предназначенные для лечения микробного конъюнктивита, спровоцированного патогенными возбудителями с высокой чувствительностью к гатифлоксацину – действующему веществу лекарственного средства. Зимар закапывают по 1-2 капли каждые 2 ч. в период бодрствования.

Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги

Этими препаратами список аналогов Левофлоксацина не ограничивается. В клинической практике активного применяются Лофокс, Окацин, прочие. Несмотря на разные торговые названия, они практически повторяют друг друга биохимической формулой и предназначением.

Медпрепарат Левофлоксацин – глазные капли, которые имеют схожий состав, клинический эффект и принцип фармакологического действия с приведенными выше лекарствами. Цены всех медикаментов из группы фторхинолоновых антибиотиков не сильно различаются.

Оформление статьи: Владимир Великий

Характеристика вещества Левофлоксацин

Синтетическое химиотерапевтическое средство, фторированный карбоксихинолон, свободный от примесей S-энантиомер рацемического соединения — офлоксацина. Светлый, от желтовато-белого до желто-белого цвета кристаллический порошок или кристаллы. Молекулярная масса 370,38. Легко растворим в воде при pH 0,6–6,7.

Молекула существует в виде амфиона при значениях pH, соответствующих среде тонкого кишечника. Обладает способностью к образованию стабильных соединений с ионами многих металлов. Способность к образованию хелатных соединений in vitro убывает в следующем порядке: Al 3{amp}gt;Cu 2{amp}gt;Zn 2{amp}gt;Mg 2{amp}gt;Ca 2.

Фармакология

Фармакодинамика

Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразы II типа) — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, эквивалентных или несколько превышающих подавляющие концентрации, чаще всего оказывает бактерицидное действие.

Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги, отзывы

In vitro резистентность к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, формируется редко (10−9−10−10). Несмотря на то что между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам микроорганизмы могут быть чувствительны к левофлоксацину.

Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных бактерий — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч.

мультирезистентные штаммы — MDRSP*), Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

грамположительные бактерии — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; грамотрицательные бактерии — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens.

Может быть эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к аминогликозидам, макролидам и бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллину).

* Штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae — MDRSP) включают штаммы, резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Левофлоксацин (Levofloxacin) капли глазные. Цена, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Клинические исследования

Эффективность левофлоксацина в лечении внебольничной бактериальной пневмонии (7–14-дневный режим дозирования) изучена в двух проспективных мультицентровых клинических исследованиях. В первом рандомизированном исследовании, включавшем 590 больных внебольничной бактериальной пневмонией, проведено сравнительное изучение эффективности применения левофлоксацина в дозе 500 мг один раз в сутки внутрь или в/в в течение 7–14 дней и цефалоспоринов с общей продолжительностью лечения 7–14 дней;

в случае если предполагалось или было подтверждено наличие атипичного возбудителя пневмонии, пациенты группы сравнения дополнительно могли получать эритромицин или доксициклин. Клинический эффект (излечение или улучшение) на 5–7-й день после завершения терапии левофлоксацином составил 95% по сравнению с 83% в группе сравнения.

Во втором исследовании, включавшем 264 пациента, получавших левофлоксацин в дозе 500 мг один раз в сутки внутрь или в/в в течение 7–14 дней, клинический эффект составил 93%. В обоих исследованиях эффективность левофлоксацина в лечении атипичной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumoniae, составила соответственно 96, 96 и 70%.

Левофлоксацин эффективен для лечения внебольничной пневмонии, вызванной штаммами Streptococcus pneumoniae с множественной лекарственной устойчивостью (MDRSP). После микробиологической оценки MDRSP-изолятов, выделенных у 40 пациентов, оказалось, что у 38 пациентов (95%) был достигнут клинический (выздоровление или улучшение) и бактериологический эффект после завершения терапии левофлоксацином.

Степень бактериологической эрадикации составила для разных возбудителей: пенициллинорезистентные штаммы — 94,1%, штаммы, резистентные к цефалоспоринам 2-го поколения — 96,9%, штаммы, резистентные к макролидам — 96,6%, штаммы, резистентные к триметоприму/сульфаметоксазолу — 89,5%, штаммы, резистентные к тетрациклинам — 100%.

Эффективность и безопасность левофлоксацина при внебольничной бактериальной пневмонии (5-дневный режим дозирования) были оценены в двойном слепом рандомизированном проспективном многоцентровом исследовании у 528 амбулаторных и госпитализированных взрослых пациентов с клинически и рентгенологически определяемой внебольничной пневмонией от легкой до тяжелой степени выраженности при сравнении приема левофлоксацина в дозе 750 мг (в/в или перорально каждый день в течение пяти дней) или в дозе 500 мг (в/в или перорально ежедневно в течение 10 дней).

Клинический эффект (улучшение или выздоровление) составил 90,9% в группе, получавшей левофлоксацин в дозе 750 мг, и 91,1% в группе, получавшей левофлоксацин в дозе 500 мг. Микробиологическая эффективность (степень бактериологической эрадикации) 5-дневного режима дозирования в зависимости от возбудителя: S.pneumoniae — 95%, Haemophilus influenzae — 100%, Haemophilus раrainfluenzae — 100%, Mycoplasma pneumoniae — 96%, Chlamydophila pneumoniae — 87%.

Эффективность и безопасность левофлоксацина при лечении острого бактериального синусита (5- и 10–14-дневный режимы дозирования), вызванного Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, была оценена в двойном слепом рандомизированном проспективном многоцентровом исследовании у 780 амбулаторных пациентов, которые принимали левофлоксацин перорально один раз в день в дозе 750 мг в течение 5 дней либо 500 мг в течение 10 дней.

Клинический эффект левофлоксацина (полное или частичное разрешение симптомов острого бактериального синусита до такой степени, что дальнейшая антибактериальная терапия не была сочтена необходимой) в соответствии с микробиологической оценкой составил 91,4% в группе, получавшей левофлоксацин в дозе 750 мг и 88,6% в группе, получавшей 500 мг левофлоксацина.

Эффективность левофлоксацина при лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей и острого пиелонефрита (5-дневный режим дозирования) была оценена у 1109 пациентов в рандомизированном двойном слепом многоцентровом клиническом исследовании, в котором пациенты получали левофлоксацин в дозе 750 мг в/в или перорально один раз в день в течение 5 дней (546 пациентов) или ципрофлоксацин 400 мг в/в или 500 мг перорально два раза в день в течение 10 дней (563 пациента).

Эффективность и безопасность левофлоксацина при лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей и острого пиелонефрита (10-дневный режим дозирования) оценивали при проведении 10-дневного курса лечения левофлоксацином в дозе 250 мг перорально один раз в день у 285 пациентов с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, осложненными инфекциями мочевыводящих путей (от легкой до умеренной степени тяжести) и острым пиелонефритом (от легкой до умеренной степени тяжести) в рандомизированном двойном слепом многоцентровом клиническом исследовании. Микробиологическая эффективность, измеренная по бактериологической эрадикации микрорганизмов, составила примерно 93%.

Эффективность левофлоксацина при инфекционных поражениях кожи и кожных структур изучена в открытом рандомизированном сравнительном исследовании, включавшем 399 пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг/сут (в/в, затем внутрь) или препарат сравнения в течение (10±4,7) сут. Хирургические манипуляции при осложненных инфекциях (иссечение омертвевших тканей и дренаж) незадолго до начала или в процессе антибактериальной терапии (как составная часть комплексной терапии) проведены у 45% пациентов, получавших левофлоксацин, и 44% пациентов группы сравнения.

Эффективность левофлоксацина продемонстрирована также в мультицентровом рандомизированном открытом исследовании при лечении нозокомиальной пневмонии и в мультицентровом рандомизированном двойном слепом исследовании при лечении хронического бактериального простатита.

Капли глазные

Клинический эффект левофлоксацина в форме 0,5% глазных капель в рандомизированных двойных слепых мультицентровых контролируемых испытаниях при лечении бактериального конъюнктивита составил в конце лечения (6–10 день) 79%. Степень микробиологической эрадикации достигала 90%.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность таблеток 500 мг и 750 мг левофлоксацина составляет 99%. Cmax достигается через 1–2 ч. При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), таким образом, левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.

После в/в однократного введения здоровым добровольцам в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляла (6,2±1) мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — (11,5±4) мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер и предсказуема при однократном и повторном введении внутрь и в/в.

Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при приеме 500–750 мг 1 раз в сутки. При многократном введении здоровым добровольцам значения Cmax составляли: при пероральном введении 500 мг/сут — (5,7±1,4) мкг/мл, 750 мг/сут — (8,6±1,9) мкг/мл; при в/в введении 500 мг/сут — (6,4±0,8) мкг/мл, 750 мг/сут — (12,1±4,1) мкг/мл. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе.

Ограничения к применению

– у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно принимающих ЛС, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействие»);

– у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);

– у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования);

– у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; женский пол, нескорректированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием ЛС, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «Передозировка», «Взаимодействие», «Меры предосторожности»);

– у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими ЛС, например глибенкламидом или препаратами инсулина (возрастает риск развития гипогликемии);

– у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина);

– у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. «Меры предосторожности»).

Глазные капли: детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).

Левофлоксацин не оказывал тератогенное действие у крыс при пероральном введении в дозе 810 мг/кг/сут (в 9,4 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела) или в/в введении в дозе 160 мг/кг/сут (в 1,9 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Пероральное введение беременным крысам в дозе 810 мг/кг/сут приводило к увеличению частоты внутриутробной гибели и снижению массы тела плодов.

Категория действия на плод по FDA — C.

Учитывая результаты исследований других фторхинолонов и очень ограниченные данные относительно левофлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин. Из-за потенциальной возможности развития серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо системное применение левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

При применении левофлоксацина в виде глазных капель необходимо соблюдать осторожность.

Оцените статью
Оптика Стиль
Adblock detector