Мкб 10 глаукома неуточненная

Информация
Содержание
  1. Содержание инструкции
  2. Названия
  3. Синонимы диагноза
  4. Описание
  5. Симптомы
  6. Причины
  7. Лечение
  8. Названия
  9. Латинское название
  10. Фарм Группа
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Фармакодинамика
  13. Фармакокинетика
  14. Показания к применению
  15. Противопоказания
  16. Меры предосторожности применения
  17. Способ применения и дозы
  18. Побочные эффекты
  19. Передозировка
  20. Взаимодействие
  21. Особые указания
  22. Дополнительно
  23. Названия
  24. Латинское название
  25. Химическое название
  26. Фарм Группа
  27. Развернуть
  28. Код CAS
  29. Характеристика вещества
  30. Фармакодинамика
  31. Показания к применению
  32. Противопоказания
  33. Ограничения к использованию
  34. Применение при беременности и кормлении грудью
  35. Побочные эффекты
  36. Взаимодействие
  37. Передозировка
  38. Способ применения и дозы
  39. Меры предосторожности применения
  40. Особые указания
  41. Названия
  42. Латинское название
  43. Химическое название
  44. Фарм Группа
  45. Развернуть
  46. Код CAS
  47. Характеристика вещества
  48. Фармакодинамика
  49. Показания к применению
  50. Противопоказания
  51. Применение при беременности и кормлении грудью
  52. Побочные эффекты
  53. Взаимодействие
  54. Передозировка
  55. Способ применения и дозы
  56. Меры предосторожности применения
  57. Фарм Группа
  58. Клиники для лечения с лучшими ценами
  59. Противопоказания
  60. Применение при беременности и кормлении грудью
  61. Побочные эффекты
  62. Взаимодействие
  63. Передозировка
  64. Меры предосторожности применения
  65. Особые указания

Содержание инструкции

  1. Синонимы диагноза
  2. Описание
  3. Симптомы
  4. Причины
  5. Лечение
  6. Основные медицинские услуги
  7. Клиники для лечения

Названия

 H40,1 Первичная открытоугольная глаукома.


H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

Синонимы диагноза

 Первичная открытоугольная глаукома, глаукома открытоугольная, открытоугольная глаукома, первичная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома, повышенное вгд.


Описание

 Открытоугольная глаукома – одна из главных причин слабовидения и слепоты среди населения. Ее распространенность увеличивается с возрастом. Так, в 40–45 лет страдает 0,1% населения, в 50–60 лет – 1,5-2%, в 75 лет и старше – около 10%. Это указывает на важную роль инволюционных процессов в возникновении и развитии заболевания.


H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

Симптомы

 В большинстве случаев открытоугольная глаукомавозникает и прогрессирует незаметно для больного, который не испытывает никаких неприятных ощущений и обращается к врачу уже на поздней стадии заболевания, когда замечает ухудшение остроты зрения. Жалобы на появление радужных кругов вокруг источников света, периодическое затуманивание зренияотмечают только 15-20% больных. Именно эти симптомы появляются при повышении внутриглазного давления (ВГД) и могут сопровождаться болью в надбровной области и голове.
Открытоугольная глаукома поражает, как правило, оба глаза, в большинстве случаев протекая асимметрично.
Ведущий симптом заболевания – повышение внутриглазного давления (ВГД). Внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме повышается медленно и постепенно по мере нарастания сопротивлению оттоку внутриглазной жидкости (ВГЖ). В начальный период оно носит непостоянный характер, затем становится стойким.
Важнейшим диагностическим признаком открытоугольной глаукомы является изменение поля зрения. Раньше всего эти дефекты определяются в центральных отделах и проявляются расширением границ слепого пятна, появлением дугообразных выпадений. Эти нарушения выявляются на ранних стадиях глаукомы, при специальных исследованиях полей зрения. Как правило, сами пациенты этих изменений в повседневной жизни не отмечают.
При дальнейшем развитии глаукоматозного процесса выявляются дефекты периферического поля зрения. Сужение поля зрения происходит преимущественно с носовой стороны, в дальнейшем сужение поля зрения концентрически охватывает периферические отделы вплоть до полной его потери. Ухудшается темновая адаптация. Эти симптомы проявляются на фоне стойкого повышения внутриглазного давления (ВГД). Падение остроты зрения говорит уже о тяжелой, запущенной стадии болезни, сопровождается почти полной атрофией зрительного нерва.


Причины

 Открытоугольная глаукома относится к генетически обусловленным заболеваниям. Известны факторы риска, которые могут способствовать ее развитию. К ним относятся наследственность (заболевание может передаваться из поколения в поколение), близорукость, пожилой возраст, общие заболевания (сахарный диабет, артериальная гипотония и гипертония, атеросклероз, шейный остеохондроз и др). Предполагается, что перечисленные факторы приводят к ухудшению кровоснабжения мозга и глаза, нарушениям нормальных процессов обмена веществ в глазу.


Лечение

 Лечение открытоугольной глаукомы носит патогенетическую направленность. Основные направления лечебных мероприятий:
* снижение ВГД до толерантного уровня;
* устранение или уменьшение гипоксии глаза (особенно диска зрительного нерва);
* коррекция нарушенного метаболизма;
* использование цито- и нейропротекторов для сохранения клеток как в переднем сегменте глаза, так и особенно в сетчатке;
* лечение тех сопутствующих заболеваний, которые оказывают неблагоприятное влияние на течение глаукоматозного процесса (сахарный диабет, гипотиреоз, сердечно-сосудистая недостаточность, сосудистая гипотония).

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Применение при беременности и кормлении грудью
  4. Фармакодинамика
  5. Фармакокинетика
  6. Показания к применению
  7. Противопоказания
  8. Меры предосторожности применения
  9. Способ применения и дозы
  10. Побочные эффекты
  11. Передозировка
  12. Взаимодействие
  13. Особые указания
  14. Дополнительно

Названия

 Русское название: Пилокарпин Тимолол.
Английское название: Pilocarpine Timolol.


Латинское название

 Pilocarpinum Timololum ( Pilocarpini Timololi).


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы в комбинациях.
• м-Холиномиметики в комбинациях.
• Офтальмологические средства в комбинациях.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.


Фармакодинамика

 Комбинированный противоглаукомный препарат для местного применения. Пилокарпин — м-холиномиметик. При местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза. Что приводит к увеличению угла передней камеры глаза. Изменению конфигурации трабекулярной зоны. Усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления. Тимолол — бета-адреноблокатор, уменьшает образование внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление. При системном всасывании может оказывать резорбтивное действие, характерное для м-холиномиметиков и бета-адреноблокаторов.


Фармакокинетика

 Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол уменьшает скорость выведения пилокарпина из глаза.


Показания к применению

 Открыто- и закрытоугольная глаукома, вторичная глаукома (в тч на фоне афакии), внутриглазная гипертензия (в тч в послеоперационном периоде).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, острый ирит, ХОБЛ, бронхиальная астма; синусовая брадикардия, AV-блокада II–III , ХСН, кардиогенный шок.


Меры предосторожности применения

 Нарушения мозгового кровообращения, гипогликемия, перед операцией с применением общей анестезии, у больных, получающих бета-адреноблокаторы внутрь, беременность, период лактации.


Способ применения и дозы

 По 1 кап в пораженный глаз 2 раза в сутки. После достижения стабильного удовлетворительного внутриглазного давления (через 4 нед после начала лечения) назначают поддерживающую дозу — по 1 кап в пораженный глаз 1 раз в сутки.


Побочные эффекты

 Жжение, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, гиперемия конъюнктивы, индуцированная миопия; снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза); ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки. При длительном применении — помутнение хрусталика; анестезия роговицы. Точечный кератит. Синдром «сухих глаз». Аллергический блефароконъюнктивит. Дерматит век; тошнота. Рвота. Диарея; повышенное потоотделение. Слюнотечение; снижение АД; головная боль. Астения. Гиперемия слизистой оболочки полости носа; бронхоспазм; аритмии; галлюцинации. Спутанность сознания.


Передозировка

 Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая СН.
Лечение: симптоматическое. Атропин (как антидот пилокарпина). Изопреналин — при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамин — при снижении АД; сердечные гликозиды, диуретики — при острой СН.


Взаимодействие

 БМКК повышают риск развития нарушения AV проводимости и артериальной гипотензии.
ЛС, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин), — выраженное снижение АД (в тч ортостатическая гипотензия), брадикардия, головокружение.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.


Особые указания

 Перед началом лечения накануне отменяют тд; противоглаукомные ЛС.
Оценку эффективности действия следует проводить через 4 нед после начала лечения. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности.
Препарат может вызывать «куриную» слепоту (следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом в условиях недостаточной освещенности).
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, тд; тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.


Дополнительно

 Пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует их удалять перед применением капель и использовать через 15 мин после закапывания. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. – М. : Медицинский совет, 2009. – Т. 2, 1 – 568 с. ; 2 – 560 с.

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Особые указания

Бетаксолол
Бетаксолол

Названия

 Русское название: Бетаксолол.
Английское название: Betaxolol.


Латинское название

 Betaxololum ( Betaxololi).


Химическое название

 1-[4-[2-(Циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде гидрохлорида).


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.
• Офтальмологические средства.


Увеличить Нозологии

 • H40,1 Первичная открытоугольная глаукома.
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].


Код CAS

 63659-18-7.


Характеристика вещества

 Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное.
Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.
Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.
Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).
Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.
При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2 — 14–22 Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.
В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ) , не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ. При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).


Показания к применению

 Таблетки. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.
 Глазные капли. Открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд. /мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм ), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.


Ограничения к использованию

 Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения (7. 1%). Головная боль (6. 5%). Головокружение (4. 5%). Сонливость (2. 8%). Бессонница (1. 2%). Беспокойство (0. 8%). Депрессия (0. 8%). Нарушение концентрации внимания. Ночные кошмары. Синкопе. Ступор. Галлюцинации. Амнезия. Эмоциональная лабильность. Расстройства чувствительности. Парестезия. Невралгия. Нейропатия; боль и шум в ушах. Вестибулярные нарушения. Частичная потеря слуха. Тремор.
 Со стороны мочеполовой системы. Импотенция (1. 2%). Дизурия. Олигурия. Протеинурия. Отеки. Цистит. Почечная колика. Снижение либидо. Нарушение менструального цикла. Боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин). Простатит. Болезнь Пейрони.
 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (4. 7%). Диарея (2%). Тошнота (1. 6%). Сухость во рту. Анорексия. Дисфагия. Рвота. Запор. Боль в животе.
 Со стороны респираторной системы. Инфекции верхних дыхательных путей (2. 6%). Диспноэ (2. 4%). Боль в грудной клетке (2. 4%). Фарингит (2%). Ринит (1. 4%). Синусит. Кашель. Одышка. Бронхоспазм. Дыхательная недостаточность.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия (8. 1%). Симптоматическая — 0. 8%. Сердцебиение. AV-блокада. Гипотензия. Гипертензия. Нарушение трофики миокарда. Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность. Обострение перемежающейся хромоты. Тромбоз. Анемия. Лейкоцитоз. Тромбоцитопения. Пурпура.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.
 Со стороны кожных покровов. Сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.
 Прочие. Аллергические реакции. Повышение концентрации ЛДГ. Печеночных ферментов (АСТ. АЛТ). Ацидоз. Гиперхолестеринемия. Гипергликемия. Гиперлипидемия. Гиперурикемия. Гипокалиемия. Гипотермия. Изменение массы тела. Синдром отмены.
 При использовании глазных капель. Слезотечение (непосредственно после инстилляции). Ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу. Сухость глаз. Затуманивание зрения. Боль. Светобоязнь. Анизокория. Уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы. Кератит. Эритема. Зуд. Системные реакции.


Взаимодействие

 Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).


Передозировка

 Симптомы. Головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях – коллапс.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение – атропин (в/в 1–2 мг). Бета-адреномиметики (изопреналин). Седативные (диазепам. Лоразепам). Кардиотонические (добутамин. Допамин. Эпинефрин. Норэпинефрин) препараты. Глюкагон и другие ЛС. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.


Способ применения и дозы

 Внутрь, конъюнктивально.


Меры предосторожности применения

 Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.


Особые указания

 Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и тд;).

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Применение при беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения

Дорзоламид
Дорзоламид

Названия

 Русское название: Дорзоламид.
Английское название: Dorzolamide.


Латинское название

 Dorzolamidum ( Dorzolamidi).


Химическое название

 4-(Этиламино)-5,6-дигидро-6-метил-4Н-тиено[2,3-b]тиопиран-2- сульфонамид 7,7-диоксид (в виде моногидрохлорида).


Фарм Группа

 • Ферменты и антиферменты.
• Офтальмологические средства.


Увеличить Нозологии

 • H40,0 Подозрение на глаукому.
• H40,1 Первичная открытоугольная глаукома.


Код CAS

 120279-96-1.


Характеристика вещества

 Ингибитор карбоангидразы. Дорзоламида гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в воде, незначительно растворим в метаноле и этаноле. Молекулярная масса 360,90.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – противоглаукомное.
Дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II) человека.
Карбоангидраза (КА) — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в тч в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (КА-II), первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).
При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).
После местной аппликации дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном регулярном применении аккумулируется в эритроцитах в результате связывания с КА-II, содержащейся в них в значительном количестве. Метаболизируется с образованием единственного производного (N-дезэтил-метаболит), который менее активен в отношении карбоангидразы II, но обладает способностью ингибировать карбоангидразу I. Метаболит дорзоламида также аккумулируется в эритроцитах, где связывается преимущественно с КА-I. Концентрации дорзоламида и его метаболита в плазме в большинстве случаев не достигали предела чувствительности метода количественного определения (менее 15 нМ). Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет приблизительно 33%. Дорзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, метаболит также экскретируется с мочой. После отмены дорзоламида процесс высвобождения его из эритроцитов носит нелинейный характер и проявляется быстрым снижением концентрации в начальной стадии с последующим замедлением процесса (Т1/2 — около 4 мес).
Для оценки системного воздействия дорзоламида гидрохлорида при длительном местном применении его назначали здоровым добровольцам (n=8) внутрь по 2 мг дважды в сутки в период времени до 20 нед. Полученная при этом доза примерно соответствует количеству активного вещества, проникающего в кровь при инстилляции дорзоламида гидрохлорида (в виде 2% раствора) трижды в день. Состояние равновесия (стабильная концентрация) устанавливалось в течение 8 нед. Ингибирование КА-II и подавление общей карбоангидразной активности не достигало уровня ингибирования, необходимого для реализации фармакологического эффекта на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.
 Клинические исследования.
Эффективность дорзоламида гидрохлорида (в виде 2% офтальмологического раствора) оценивалась в клинических исследованиях при лечении повышенного внутриглазного давления (более 23 мм ) у пациентов с глаукомой или офтальмогипертензией. На фоне инстилляций дорзоламида гидрохлорида снижение внутриглазного давления составляло приблизительно 3–5 мм на протяжении дня, эффект сохранялся в течение всего периода исследований (до 1 года).
Эффективность при использовании менее чем 3 раза в сутки (монотерапия или в комбинации с другими средствами) не установлена.
В одногодичном клиническом исследовании было проведено сравнение действия на роговичный эпителий дорзоламида гидрохлорида (в виде 2% офтальмологического раствора) при использовании трижды в сутки и офтальмологических растворов бетаксолола (2 раза в сутки) и 0,5% раствора тимолола малеата (2 раза в сутки). Не обнаружено статистически значимых различий между группами по влиянию ЛС на корнеальный эпителий (количество эндотелиальных клеток, толщина роговичного эпителия).
 Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность снижения внутриглазного давления были продемонстрированы у детей в трехмесячном многоцентровом двойном слепом исследовании.
 Применение у пожилых пациентов. Различий в эффективности и безопасности применения дорзоламида у пациентов пожилого и более молодого возраста отмечено не было.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
В двухгодичных исследованиях дорзоламида гидрохлорида у крыс линии Sprague-Dawley (самцы и самки) было отмечено возникновение папиллом мочевого пузыря у самцов крыс при пероральном введении доз 20 мг/кг/сут (в 250 раз выше рекомендуемой офтальмологической дозы для человека). Возникновение папиллом у крыс не отмечалось при дозах, примерно в 12 раз превышающих дозы для человека. В 21-месячном исследовании у мышей не было отмечено развития связанных с введением лекарства опухолей при введении самцам и самкам доз до 75 мг/кг/сут (в 900 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).
Повышение частоты возникновения папиллом мочевого пузыря у самцов крыс — это эффект, характерный для ингибиторов карбоангидразы. Крысы в высокой степени подвержены развитию папиллом в ответ на инородные тела, соединения, вызывающие кристаллурию и различные натриевые соли.
Не обнаружено изменений в эпителии мочевого пузыря у собак, получавших в течение 1 года дорзоламида гидрохлорид внутрь в дозах 2 мг/кг/сут (в 25 раз выше рекомендуемой офтальмологической дозы для человека) или у обезьян при местном (глазном) применении 0,4 мг/кг/сут (в 5 раз выше рекомендуемой офтальмологической дозы для человека) в течение 1 года.
Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo цитогенетический тест на мышах, in vitro тест выявления хромосомных аберраций, V-79 тест, тест Эймса и тд;
В исследованиях влияния дорзоламида гидрохлорида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на способность к размножению у самцов и самок при дозах в 180 или 94 раза (соответственно) выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении.


Показания к применению

 По данным Physicians Desk Reference (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.


Противопоказания

 Гиперчувствительность.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 мг/кг/сут (в 31 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 мг/кг/сут (в 125 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).
В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 мг/кг/сут (в 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, в тч прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.
Неизвестно, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение дорзоламида.


Побочные эффекты

 Данные контролируемых клинических испытаний.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Примерно у 1/3 пациентов – жжение. Покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; около 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век ( см «Меры предосторожности»). Затуманивание зрения. Краснота глаз. Слезотечение. Сухость глаз. Светобоязнь; редко — головная боль. Астения/утомляемость.
 Со стороны органов ЖКТ. Примерно у 1/4 пациентов – горький вкус во рту после применения; редко – тошнота.
 Прочие. В редких случаях – кожная сыпь, уролитиаз, иридоциклит.
В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.
 Клиническая практика.
Побочные эффекты. Которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%. Либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (в тч ангионевротический отек. Бронхоспазм. Зуд. Крапивница). Головокружение. Парестезия. Боль в глазу. Транзиторная миопия. Отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии. Слипание век. Диспноэ. Контактный дерматит. Носовое кровотечение. Сухость во рту. Раздражение в горле.


Взаимодействие

 Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, в тч проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.
Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется сочетанное применение).


Передозировка

 Могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
 Лечение. Симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.


Способ применения и дозы

 Конъюнктивально.


Меры предосторожности применения

 Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, хотя и редко, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и тд; дискразии крови. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.
У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.
Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.
Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).
В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.
Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.
Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.

Фарм Группа

 • Ферменты и антиферменты. • Офтальмологические средства.

Фармакологическое действие – противоглаукомное. Дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II) человека. Карбоангидраза (КА) — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в тч в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (КА-II), первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). После местной аппликации дорзоламид проникает в системный кровоток.

При длительном регулярном применении аккумулируется в эритроцитах в результате связывания с КА-II, содержащейся в них в значительном количестве. Метаболизируется с образованием единственного производного (N-дезэтил-метаболит), который менее активен в отношении карбоангидразы II, но обладает способностью ингибировать карбоангидразу I.

Метаболит дорзоламида также аккумулируется в эритроцитах, где связывается преимущественно с КА-I. Концентрации дорзоламида и его метаболита в плазме в большинстве случаев не достигали предела чувствительности метода количественного определения (менее 15 нМ). Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет приблизительно 33%.

Дорзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, метаболит также экскретируется с мочой. После отмены дорзоламида процесс высвобождения его из эритроцитов носит нелинейный характер и проявляется быстрым снижением концентрации в начальной стадии с последующим замедлением процесса (Т1/2 — около 4 мес).

Для оценки системного воздействия дорзоламида гидрохлорида при длительном местном применении его назначали здоровым добровольцам (n=8) внутрь по 2 мг дважды в сутки в период времени до 20 нед. Полученная при этом доза примерно соответствует количеству активного вещества, проникающего в кровь при инстилляции дорзоламида гидрохлорида (в виде 2% раствора) трижды в день.

Состояние равновесия (стабильная концентрация) устанавливалось в течение 8 нед. Ингибирование КА-II и подавление общей карбоангидразной активности не достигало уровня ингибирования, необходимого для реализации фармакологического эффекта на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Клинические исследования. Эффективность дорзоламида гидрохлорида (в виде 2% офтальмологического раствора) оценивалась в клинических исследованиях при лечении повышенного внутриглазного давления (более 23 мм ) у пациентов с глаукомой или офтальмогипертензией. На фоне инстилляций дорзоламида гидрохлорида снижение внутриглазного давления составляло приблизительно 3–5 мм на протяжении дня, эффект сохранялся в течение всего периода исследований (до 1 года).

Эффективность при использовании менее чем 3 раза в сутки (монотерапия или в комбинации с другими средствами) не установлена. В одногодичном клиническом исследовании было проведено сравнение действия на роговичный эпителий дорзоламида гидрохлорида (в виде 2% офтальмологического раствора) при использовании трижды в сутки и офтальмологических растворов бетаксолола (2 раза в сутки) и 0,5% раствора тимолола малеата (2 раза в сутки).

Не обнаружено статистически значимых различий между группами по влиянию ЛС на корнеальный эпителий (количество эндотелиальных клеток, толщина роговичного эпителия).  Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность снижения внутриглазного давления были продемонстрированы у детей в трехмесячном многоцентровом двойном слепом исследовании.

Мкб 10 глаукома неуточненная

Применение у пожилых пациентов. Различий в эффективности и безопасности применения дорзоламида у пациентов пожилого и более молодого возраста отмечено не было.  Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. В двухгодичных исследованиях дорзоламида гидрохлорида у крыс линии Sprague-Dawley (самцы и самки) было отмечено возникновение папиллом мочевого пузыря у самцов крыс при пероральном введении доз 20 мг/кг/сут (в 250 раз выше рекомендуемой офтальмологической дозы для человека).

Возникновение папиллом у крыс не отмечалось при дозах, примерно в 12 раз превышающих дозы для человека. В 21-месячном исследовании у мышей не было отмечено развития связанных с введением лекарства опухолей при введении самцам и самкам доз до 75 мг/кг/сут (в 900 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Повышение частоты возникновения папиллом мочевого пузыря у самцов крыс — это эффект, характерный для ингибиторов карбоангидразы. Крысы в высокой степени подвержены развитию папиллом в ответ на инородные тела, соединения, вызывающие кристаллурию и различные натриевые соли. Не обнаружено изменений в эпителии мочевого пузыря у собак, получавших в течение 1 года дорзоламида гидрохлорид внутрь в дозах 2 мг/кг/сут (в 25 раз выше рекомендуемой офтальмологической дозы для человека) или у обезьян при местном (глазном) применении 0,4 мг/кг/сут (в 5 раз выше рекомендуемой офтальмологической дозы для человека) в течение 1 года.

Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo цитогенетический тест на мышах, in vitro тест выявления хромосомных аберраций, V-79 тест, тест Эймса и тд; В исследованиях влияния дорзоламида гидрохлорида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на способность к размножению у самцов и самок при дозах в 180 или 94 раза (соответственно) выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении.

 • Бета-адреноблокаторы. • Офтальмологические средства.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное. Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина.

Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед.

Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс. Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию.

При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания. Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики). Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев. При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи).

Биодоступность — 80–95%. Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2 — 14–22 Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде).

При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного).

Проникает в материнское молоко. В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ) , не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

 • Бета-адреноблокаторы в комбинациях. • м-Холиномиметики в комбинациях. • Офтальмологические средства в комбинациях.

Комбинированный противоглаукомный препарат для местного применения. Пилокарпин — м-холиномиметик. При местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза. Что приводит к увеличению угла передней камеры глаза. Изменению конфигурации трабекулярной зоны. Усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления.

Клиники для лечения с лучшими ценами

Цена Всего:319 в 31 городе
Подобранные клиники Телефоны Город (метро) Рейтинг Цена услуг
Евромедклиник на Сиреневом бульваре 7(499) 519..показатьЗапись: 7(499) 116-82-39

7(499) 519-33-83


7(499) 519-33-73


7(495) 126-38-25

Москва (м. Первомайская) 17550ք(90%*)

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд. /мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм ), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Мкб 10 глаукома неуточненная

 По данным Physicians Desk Reference (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

 Гиперчувствительность.

 Открыто- и закрытоугольная глаукома, вторичная глаукома (в тч на фоне афакии), внутриглазная гипертензия (в тч в послеоперационном периоде).

 Гиперчувствительность, острый ирит, ХОБЛ, бронхиальная астма; синусовая брадикардия, AV-блокада II–III , ХСН, кардиогенный шок.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.  Категория действия на плод по FDA. C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).  Категория действия на плод по FDA. C.  Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 мг/кг/сут (в 31 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов.

Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 мг/кг/сут (в 125 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 мг/кг/сут (в 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, в тч прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов. Неизвестно, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение дорзоламида.

 Категория действия на плод по FDA. C.

Побочные эффекты

Мкб 10 глаукома неуточненная

Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения (7. 1%). Головная боль (6. 5%). Головокружение (4. 5%). Сонливость (2. 8%). Бессонница (1. 2%). Беспокойство (0. 8%). Депрессия (0. 8%). Нарушение концентрации внимания. Ночные кошмары. Синкопе. Ступор. Галлюцинации. Амнезия. Эмоциональная лабильность.

Расстройства чувствительности. Парестезия. Невралгия. Нейропатия; боль и шум в ушах. Вестибулярные нарушения. Частичная потеря слуха. Тремор.  Со стороны мочеполовой системы. Импотенция (1. 2%). Дизурия. Олигурия. Протеинурия. Отеки. Цистит. Почечная колика. Снижение либидо. Нарушение менструального цикла.

Боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин). Простатит. Болезнь Пейрони.  Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (4. 7%). Диарея (2%). Тошнота (1. 6%). Сухость во рту. Анорексия. Дисфагия. Рвота. Запор. Боль в животе.  Со стороны респираторной системы. Инфекции верхних дыхательных путей (2. 6%). Диспноэ (2. 4%).

Боль в грудной клетке (2. 4%). Фарингит (2%). Ринит (1. 4%). Синусит. Кашель. Одышка. Бронхоспазм. Дыхательная недостаточность.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия (8. 1%). Симптоматическая — 0. 8%. Сердцебиение. AV-блокада. Гипотензия. Гипертензия.

Нарушение трофики миокарда. Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность. Обострение перемежающейся хромоты. Тромбоз. Анемия. Лейкоцитоз. Тромбоцитопения. Пурпура.  Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.  Со стороны кожных покровов. Сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.  Прочие.

https://www.youtube.com/watch?v=user1MGMUplaylists

Аллергические реакции. Повышение концентрации ЛДГ. Печеночных ферментов (АСТ. АЛТ). Ацидоз. Гиперхолестеринемия. Гипергликемия. Гиперлипидемия. Гиперурикемия. Гипокалиемия. Гипотермия. Изменение массы тела. Синдром отмены.  При использовании глазных капель. Слезотечение (непосредственно после инстилляции).

Данные контролируемых клинических испытаний.  Со стороны нервной системы и органов чувств. Примерно у 1/3 пациентов – жжение. Покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; около 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век ( см «Меры предосторожности»).

Затуманивание зрения. Краснота глаз. Слезотечение. Сухость глаз. Светобоязнь; редко — головная боль. Астения/утомляемость.  Со стороны органов ЖКТ. Примерно у 1/4 пациентов – горький вкус во рту после применения; редко – тошнота.  Прочие. В редких случаях – кожная сыпь, уролитиаз, иридоциклит. В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Яндекс.Метрика

Клиническая практика. Побочные эффекты. Которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%. Либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (в тч ангионевротический отек. Бронхоспазм. Зуд. Крапивница).

Жжение, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, гиперемия конъюнктивы, индуцированная миопия; снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза); ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки. При длительном применении — помутнение хрусталика; анестезия роговицы. Точечный кератит.

Взаимодействие

БМКК повышают риск развития нарушения AV проводимости и артериальной гипотензии. ЛС, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин), — выраженное снижение АД (в тч ортостатическая гипотензия), брадикардия, головокружение. Одновременное применение бета-адреноблокаторов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью.

НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, в тч проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов).

Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида. Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется сочетанное применение).

Передозировка

 Могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.  Лечение. Симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Симптомы. Головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях – коллапс.  Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение – атропин (в/в 1–2 мг). Бета-адреномиметики (изопреналин).

 Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая СН. Лечение: симптоматическое. Атропин (как антидот пилокарпина). Изопреналин — при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамин — при снижении АД; сердечные гликозиды, диуретики — при острой СН.

Меры предосторожности применения

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, хотя и редко, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и тд;

дискразии крови. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры.

Применение 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось. Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии. Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС.

При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии. Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций. Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ.

Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

 Нарушения мозгового кровообращения, гипогликемия, перед операцией с применением общей анестезии, у больных, получающих бета-адреноблокаторы внутрь, беременность, период лактации.

Особые указания

 Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и тд;).

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Перед началом лечения накануне отменяют тд; противоглаукомные ЛС. Оценку эффективности действия следует проводить через 4 нед после начала лечения. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности. Препарат может вызывать «куриную» слепоту (следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом в условиях недостаточной освещенности).

Оцените статью
Оптика Стиль
Adblock detector