Моксифлоксацин в ампулах

Информация

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг
(соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг)  
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68 мг; МКЦ — 136 мг; натрия кроскармеллоза — 32 мг; магния стеарат — 6 мг; гипромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид  
оболочка: гипромеллоза — 9–12 мг; железа оксид красный — 0,3–0,42 мг;
макрогол 4000 — 3–4,2 мг; титана диоксид — 2,7–3,78 мг
 
Раствор для инфузий 250 мл/1 мл
активное вещество:  
моксифлоксацина гидрохлорид 0,436 г/1,74 мг
(соответствует моксифлоксацина основанию — 0,4 г/1,6 мг)  
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2 г/8 мг; кислота хлористоводородная 1N — 0,00–0,02 г/0,00–0,08 мг; раствор натрия гидроксида 2N — 0,00–0,05 г/0,00–0,02 мг; вода для инъекций 248,659–248,664 г/до 1 мл  

Таблетки: розовые матовые, продолговатые, выпуклые, покрытые оболочкой, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» — с одной стороны и «М400» — с другой.

Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.

https://www.youtube.com/watch?v=crussia24tv

Раствор для инфузий: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекция дозы не требуется.

– антиаритмические препараты класса 1А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);

Авелокс{amp}lt;sup

– антиаритмические препараты класса Ш (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);

– нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др);

– трициклические антидепрессанты;

– антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (в/в) , пентамидин; противомалярийные препараты, особенно галофантрин);

– антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);

– другие (цизаприд, винкамин (в/в) , бепридил, дифеманил).

Антацидные средства, поливитамины и минералы (для таблеток). Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах.

В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.

Варфарин. При сочетанном применении с варфарином ПВ и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с синтетическими антибактериальными средствами, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом АUС и Cmin дигоксина не изменялись.

Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

При в/в введении моксифлоксацина с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической рециркуляции.

Молочные продукты и прием пищи. Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Несовместимость. Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся: раствор натрия хлорида 10 и 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4,2 и 8,4 %.

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг. В блистере из фольги алюминиевой и ПА/Ал/ПВХ или из фольги алюминиевой и ПП 5 или 7 шт. 1 или 2 блистера (по 5 шт.) или 1 блистер (по 7 шт.) помещены в картонную пачку.

Раствор для инфузий, 1,6 мг/мл. Во флаконе вместимостью 300 мл из бесцветного стекла (тип 2), укупоренном пробкой хлорбутиловой или бромбутиловой серого цвета, алюминиевым обжимным кольцом и пластиковым колпачком по 250 мл. 1 фл. помещен в картонную пачку. В контейнере полимерном по 250 мл для инфузионных растворов однократного применения с одним портом. Каждый контейнер запечатан в защитный пакет из полиолефина/полиэфира/алюминия/полипропилена. 4 контейнера полимерных помещены в картонную коробку.

Лекарственные формы Моксифлоксацина:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые; в зависимости от производителя: капсуловидной формы, с фаской, от бледно-оранжевого до розового цвета, с гравировкой «80» на одной стороне и «I» на другой; или круглые желтого цвета; у всех таблеток на поперечном разрезе – ядро от бледно-желтого до желтого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 5, 7, 10 или 15 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1– 6 упаковок; по 10 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 банка);
  • раствор для инфузий: прозрачная, от бледно-желтого до зелено-желтого цвета жидкость (по 50 мл во флаконах из бесцветного стекла, в картонной пачке 5 флаконов; по 250 мл в полиэтиленовых бутылках, в картонной пачке 1 бутылка в герметично запаянном пакете или без него; для стационаров – 1–96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без них в картонном ящике).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид – 436,4 мг (соответствует содержанию моксифлоксацина – 400 мг);
  • дополнительные компоненты: повидон К29/32 или К-30 (Коллидон 30), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия; в зависимости от производителя дополнительно – лактозы моногидрат, тальк и кремния диоксид коллоидный;
  • пленочная оболочка (в зависимости от производителя): опадрай II оранжевый 85F23452 [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110), краситель железа оксид красный (Е172)] или опадрай розовый 02F540000 [гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), макрогол, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172)] или сухая смесь для пленочного покрытия [гипромеллоза, железа оксид желтый (железа оксид), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), титана диоксид, тальк].

В 1 мл раствора для инфузий содержатся:

  • действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид – 1,744 мг (в пересчете на моксифлоксацин основание – 1,6 мг);
  • дополнительные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций; натрия гидроксида раствор или хлористоводородной кислоты раствор, или (в зависимости от производителя) динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (натрия гидроксида раствор или хлористоводородной кислоты раствор – применяется при необходимости для корректировки значения pH в технологическом процессе).
  • трициклические антидепрессанты; гидрохинидин, хинидин, дизопирамид (антиаритмические средства класса IA); ибутилид, дофетилид, соталол, амиодарон (антиаритмические средства класса III); галофантрин (противомалярийные препараты), пентамидин, эритромицин (при в/в введении), спарфлоксацин (антимикробные средства); сультоприд, галоперидол, сертиндол, пимозид, фенотиазин (нейролептики); мизоластин, астемизол, терфенадин (антигистаминные препараты); дифеманил, бепридил, винкамин (при в/в введении), цизаприд и другие средства, влияющие на удлинение интервала QT: их комбинированное использование с моксифлоксацином противопоказано вследствие усугубления риска развития желудочковой аритмии (в т. ч. желудочковой тахикардии типа torsade de pointes);
  • препараты, содержащие железо, цинк, магний и алюминий; антацидные средства; антиретровирусные препараты (диданозин); сукральфат: возможно значительное снижение концентрации моксифлоксацина из-за формирования хелатных комплексов с многовалентными катионами, включенными в их состав; интервал между приемом данных средств и моксифлоксацина должен составлять не менее 4 часов;
  • активированный уголь: вследствие торможения абсорбции антибиотика его системная биодоступность уменьшается более чем на 80% (при пероральном приеме 400 мг);
  • дигоксин: не отмечается существенного изменения фармакокинетических параметров;
  • варфарин: не наблюдается изменения протромбинового времени и других параметров свертывания крови; вместе с тем возможно повышение активности противосвертывающих препаратов, к факторам риска относят наличие инфекционных заболеваний, общее состояние и возраст пациента; требуется проводить контроль МНО и в случае необходимости изменять дозировку непрямых антикоагулянтов;
  • циклоспорин, кальцийсодержащие добавки, атенолол, теофиллин, ранитидин, пероральные контрацептивы, итраконазол, глибенкламид, морфин, дигоксин, пробенецид – не выявлено клинически значимого взаимодействия данных средств с моксифлоксацином (изменения дозы не требуется);
  • раствор натрия гидрокарбоната 4,2 и 8,4%; раствор натрия хлорида 10 и 20% – данные растворы несовместимы с инфузионным раствором моксифлоксацина (одновременно вводить запрещено).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксифлоксацин – противомикробный препарат группы фторхинолонов, обладающий бактерицидным действием, механизм которого обусловлен угнетением ферментов бактерий топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции и репарации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), с последующим нарушением ее синтеза, приводящим к гибели клетки.

Минимальные бактерицидные концентрации вещества в целом соизмеримы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК). Антибактериальная активность не нарушается под действием механизмов, приводящих к возникновению устойчивости к макролидам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам и тетрациклинам.

Между данными группами антибиотиков и моксифлоксацином перекрестная устойчивость не наблюдалась; случаи плазмидной устойчивости также не были отмечены. Резистентность к активному веществу развивается медленно посредством множественных мутаций. На фоне многократных воздействий препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК выявлялось только незначительное возрастание этого показателя.

В исследованиях in vitro отмечалась активность по отношению к широкому спектру анаэробов, грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, атипичных и кислотоустойчивых бактерий, в т. ч. к таким как Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., а также к бактериям, устойчивым к действию Р-лактамных и макролидных антибиотиков.

В ходе двух исследований, проведенных на добровольцах, после перорального приема активного вещества были отмечены следующие изменения микрофлоры кишечника: уменьшение уровня Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., а также анаэробов Peptostreptococcus spp.

Ниже представлены микроорганизмы, входящие в спектр антибактериальной активности моксифлоксацина.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Чувствительны к действию препарата штаммы следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis (включая штаммы, синтезирующие и не синтезирующие бета-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis;
  • грамположительные аэробы: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae* [в т. ч. штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам и штаммы, проявляющие устойчивость к пенициллину, а также штаммы, демонстрирующие устойчивость к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК более 2 мкг/мл), тетрациклины, цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), триметоприм-сульфаметоксазол, макролиды], Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus*, Streptococcus anginosus*, Streptococcus intermedius*), Streptococcus pyogenes (группа A)*, Streptococcus viridans (Streptococcus mitis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus mutans, Streptococcus constellatus, Streptococcus thermophilus, Streptococcus sanguinis), Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, коагулазонегативные стафилококки (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus simulans, Staphylococcus haemolyticus) штаммы, чувствительные к метициллину;
  • анаэробы: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Prevotella spp.;
  • атипичные бактерии: Chlamydia trachomatis*, Chlamydia pneumoniae*, Coxiella burnetii, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*.

Умеренно-чувствительны к действию моксифлоксацина штаммы следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные аэробы: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii**, Klebsiella pneumoniae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter cloacae*, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Morganella morganii, Proteus mirabilis*, Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae*;
  • грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*, Enterococcus avium*, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к гентамицину и ванкомицину)*;
  • анаэробы: Clostridium spp.*, Peptostreptococcus spp.*, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris*, Bacteroides fragilis*, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides distasonis*, Bacteroides uniformis*, Bacteroides ovatus*).

Резистентны к препарату следующие микроорганизмы: коагулазонегативные Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans), Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к офлоксацину/метициллину)**, Pseudomonas aeruginosa.

* Чувствительность микроорганизмов к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** Использование не рекомендуется для терапии инфекций, возбуждаемых штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSА). Если подтверждается или предполагается наличие инфекций, вызванных MRSA, для лечения требуется применять соответствующие антибактериальные лекарственные средства.

Распространение приобретенной лекарственной устойчивости для некоторых штаммов может быть несхожим с течением времени и изменяться в зависимости от географического региона. Во время проведения тестирования чувствительности штамма рекомендуется иметь местные данные о резистентности, особенно это важно при терапии тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

При пероральном приеме для моксифлоксацина характерна быстрая и высокая абсорбция. Абсолютная биодоступность средства достигает примерно 91%. После приема 1 раз в сутки в дозе 400 мг его максимальная концентрация (Cmax) в крови составляет 3,1 мг/л и отмечается на протяжении 0,5–4 часов, максимальное значение стабильной концентрации (Cssmax) и ее минимальное значение (Cssmin) равно 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.

В случае однократного приема внутрь в диапазоне доз 50–1200 мг, а также курсового применения в течение 10 дней в суточной дозе 600 мг, фармакокинетика активного вещества носит линейный характер. Равновесное состояние достигается на протяжении 3 дней. Средство можно использовать независимо от режима питания, поскольку наблюдаемое при приеме с пищей незначительное снижение величины Cmax и увеличение периода ее достижения не имеют клинического значения – продолжительность всасывания при этом не меняется.

После однократного инфузионного вливания моксифлоксацина в дозе 400 мг, длящегося 1 час, его Cmax отмечается в конце процедуры и составляет примерно 4,1 мг/л, что соответствует возрастанию данного показателя на 26% при сравнении с таковыми после перорального приема. Экспозиция активного вещества определяется по величине площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и незначительно превосходит экспозицию при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность равна приблизительно 91%.

После проведения многократных внутривенных (в/в) инфузий в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 1 часа Cssmax и Cssmin вещества в плазме располагаются в интервале от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0, 84 мг/л, соответственно. В конце одночасовой инфузии средняя стабильная концентрация равна 4,4 мг/л.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах как при пероральном, так и при в/в введении. Связь с белками плазмы крови (большей частью с альбуминами) примерно равна 45%, объем распределения – 2 л/кг. Вещество достигает высоких концентраций в легочной ткани (включая эпителиальную жидкость и альвеолярные макрофаги), в носовых полипах, слизистой оболочке носовых пазух, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи), превосходящих таковые в плазме.

Действующее вещество подвергается биотрансформации II фазы и экскретируется почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в форме неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Микросомальная система цитохрома Р450 не участвует в биотрансформации. Плазменные концентрации метаболитов M1 и М2, независимо от способа введения, являются более низкими в сравнении с концентрацией в плазме исходного соединения.

Период полувыведения (Т1/2) равен примерно 12 часам. После использования вещества в дозе 400 мг средний общий клиренс может варьировать от 179 до 246 мл/мин, а почечный клиренс – от 24 до 53 мл/мин, что подтверждает частичную канальцевую реабсорбцию моксифлоксацина. При однократном введении 400 мг вещества, 22% дозы в неизмененном виде экскретируется почками, примерно 26% – через кишечник.

Клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина у пациентов разного пола и возраста, а также различных этнических групп не выявлено.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E14.5 Язва диабетическая Выраженное сосудистое осложнение диабета
Гангрена диабетическая
Диабетическая гангрена
Диабетическая стопа
Диабетические язвы
Инфицированная диабетическая стопа
Синдром диабетической стопы
Склероз Менкеберга
Стопа диабетическая
J01 Острый синусит Воспаление придаточных пазух носа
Воспалительные заболевания придаточных пазух носа
Гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа
Инфекционно-воспалительное заболевание лор-органов
Инфекция придаточных пазух носа
Комбинированный синусит
Обострение синусита
Острое воспаление придаточных пазух носа
Острый бактериальный синусит
Острый синусит у взрослых
Подострый синусит
Синусит острый
Синуситы
J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная Бактериальная пневмония
Бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии
Бактериальные пневмонии
J42 Хронический бронхит неуточненный Аллергический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит хронический
Воспалительное заболевание дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обострение хронического бронхита
Рецидивирующий бронхит
Хронические бронхиты
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический бронхит
Хронический бронхит курильщиков
Хронический спастический бронхит
K65 Перитонит Абдоминальная инфекция
Внутрибрюшинные инфекции
Внутрибрюшные инфекции
Диффузный перитонит
Инфекции абдоминальные
Инфекции брюшной полости
Инфекция брюшной полости
Инфекция желудочно-кишечного тракта
Спонтанный бактериальный перитонит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная Абсцесс мягких тканей
Бактериальная или грибковая инфекция кожи
Бактериальные инфекции кожи
Бактериальные инфекции мягких тканей
Бактериальные кожные инфекции
Бактериальные поражения кожи
Вирусная инфекция кожи
Вирусные инфекции кожи
Воспаление клетчатки
Воспаление кожных покровов в местах инъекций
Воспалительные кожные заболевания
Гнойничковое заболевание кожи
Гнойничковые заболевания кожи
Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей
Гнойно-воспалительные заболевания кожи
Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков
Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей
Гнойные инфекции кожи
Гнойные инфекции мягких тканей
Инфекции кожи
Инфекции кожи и кожных структур
Инфекционное поражение кожи
Инфекционные заболевания кожи
Инфекция кожи
Инфекция кожи и ее придатков
Инфекция кожи и подкожных структур
Инфекция кожи и слизистых оболочек
Инфекция кожных покровов
Кожные бактериальные инфекции
Некротизирующие подкожные инфекции
Неосложненные инфекции кожи
Неосложненные инфекции мягких тканей
Поверхностная эрозия кожи со вторичной инфекцией
Пупочная инфекция
Смешанные инфекции кожи
Специфические инфекционные процессы в коже
Суперинфекция кожи
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации Асимптоматическая бактериурия
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей
Бактериальные инфекции мочевых путей
Бактериальные инфекции мочеполовой системы
Бактериурия
Бактериурия асимптоматическая
Бактериурия хроническая скрытая
Бессимптомная бактериурия
Бессимптомная массивная бактериурия
Воспалительное заболевание мочевыводящих путей
Воспалительное заболевание мочеполового тракта
Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания мочевыводящей системы
Воспалительные заболевания мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания урогенитальной системы
Грибковые заболевания урогенитального тракта
Грибковые поражения мочевых путей
Инфекции мочевого тракта
Инфекции мочевыводящего тракта
Инфекции мочевыводящей системы
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции мочевых путей
Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой
Инфекции мочеполового тракта неосложненные
Инфекции мочеполового тракта осложненные
Инфекции органов мочеполовой системы
Инфекции урогенитальные
Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Инфекция мочевого тракта
Инфекция мочевыводящих путей
Инфекция мочевыделительной системы
Инфекция мочевых путей
Инфекция мочеполовых путей
Инфекция урогенитального тракта
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевых путей
Неосложненные инфекции мочеполовой системы
Обострение хронической инфекции мочевого тракта
Ретроградная инфекция почек
Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей
Рецидивирующие инфекции мочевых путей
Рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Смешанные уретральные инфекции
Урогенитальная инфекция
Урогенитальное инфекционно-воспалительное заболевание
Урогенитальный микоплазмоз
Урологическое заболевание инфекционной этиологии
Хроническая инфекция мочевого тракта
Хронические воспалительные заболевания органов малого таза
Хронические инфекции мочевыводящих путей
Хронические инфекционные заболевания мочевыводящей системы
N70 Сальпингит и оофорит Аднексит
Воспаление яичников
Воспалительные заболевания женских гениталий
Воспалительные заболевания женских половых органов
Инфекция половых органов
Оофорит
Острый аднексит
Сальпингит
Сальпингоофорит
Хронические воспалительные заболевания яичников
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки Внутриматочные инфекции
Воспалительные заболевания женских гениталий
Воспалительные заболевания женских половых органов
Инфекция половых органов
Хронический эндомиометрит
Хроническое воспалительное заболевание матки
Эндометрит
Эндомиометрит
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при применении эксимерного лазера
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевые синдромы в стоматологической практике
Болезненные диагностические вмешательства
Болезненные диагностические манипуляции
Болезненные инструментальные диагностические процедуры
Болезненные инструментальные манипуляции
Болезненные лечебные процедуры
Болезненные манипуляции
Болезненные перевязки
Болезненные терапевтические вмешательства
Болезненные хирургические вмешательства
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боль в ортопедии
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после стоматологических вмешательств
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль при экстракции зуба
Воспаление после операций и травм
Воспаление после ортопедических операций
Воспалительные процессы после оперативных вмешательств
Воспалительный синдром после операционных вмешательств
Нагноившиеся послеоперационные свищи
Операционная рана
Осложнения после удаления зуба
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль

Срок годности препарата Авелокс®

Согласно инструкции, Моксифлоксацин рекомендован для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбуждаемых чувствительными к нему микроорганизмами:

  • внебольничная пневмония (в т. ч. пневмония, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
  • осложненные инфекционные поражения мягких тканей (для раствора), кожи и подкожных тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
  • осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (в т. ч. абсцессы в отделах брюшной полости).

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Дополнительно для таблеток:

  • хронический бронхит в фазе обострения;
  • острый синусит;
  • неосложненные инфекции подкожных структур и кожи;
  • неосложненные заболевания органов малого таза воспалительного характера (включая эндометриты и сальпингиты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибактериальным средствам включают штаммы, проявляющие устойчивость к пенициллину, а также штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам, входящим в следующие группы: пенициллины (МИК ≥2 мкг/мл), макролиды, цефалоспорины II поколения (цефуроксим), тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол.

Абсолютные:

  • патологии сухожилий в анамнезе, возникшие вследствие терапии антибиотиками класса хинолонов;
  • сердечные патологии: клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка, клинически значимая брадикардия, врожденные/приобретенные документированные удлинения интервала QT, острая ишемия миокарда; электролитные нарушения, преимущественно некорректированная гипокалиемия; данные в анамнезе о нарушениях ритма, протекающих с клинической симптоматикой (вследствие наблюдающихся изменений электрофизиологических параметров сердца в виде удлинения интервала QT после введения препарата в ходе доклинических и клинических исследований);
  • сочетанное использование с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
  • цирроз печени (для таблеток, в зависимости от производителя);
  • нарушения функции печени класса C по классификации Чайлда – Пью, с уровнем содержания трансаминаз, превышающим в пять раз верхнюю границу нормы (ВГН);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, содержащих лактозу);
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих лекарственного средства или другим хинолонам.

Относительные (следует использовать Моксифлоксацин с особой осторожностью):

  • болезни центральной нервной системы (ЦНС), предрасполагающие к появлению судорог и снижающие порог судорожной активности;
  • потенциально проаритмические состояния, такие как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и лиц пожилого возраста;
  • цирроз печени (в зависимости от производителя) из-за возможного риска развития удлинения интервала QT;
  • миастения (Myasthenia Gravis), вследствие возможного обострения данного заболевания;
  • психозы и/или психиатрические заболевания в анамнезе;
  • комбинация с препаратами, снижающими уровень содержания калия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (ввиду того, что пациенты с данным нарушением при лечении хинолонами склонны к гемолитическим реакциям).

Таблетки, покрытые оболочкой

острый синусит;

внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;

обострение хронического бронхита;

неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;

осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включая инфицированную диабетическую стопу);

осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы);

неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

Раствор для инфузий

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

осложненные инфекции кожи и мягких тканей, (включая инфицированную диабетическую стопу);

осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы).

*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

детский возраст до 18 лет;

беременность;

грудное вскармливание;

наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;

в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия;

моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;

в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);

в связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше ВГН.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

заболевания ЦНС (в т.ч. заболевания, подозрительные в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающие к возникновению судорожных припадков и снижающие порог судорожной активности;

пациенты с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

пациенты с потенциально проаритмическими состояниями (особенно женщины и пациенты пожилого возраста) такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

myastenia gravis;

цирроз печени;

одновременный прием с препаратами, снижающими содержание калия;

пациенты с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (такие пациенты склонны к гемолитическим реакциям при терапии хинолонами).

При температуре от 15 до 30 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 5 лет.

раствор для инфузий 1.6 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E14.5 Язва диабетическая Выраженное сосудистое осложнение диабета
Гангрена диабетическая
Диабетическая гангрена
Диабетическая стопа
Диабетические язвы
Инфицированная диабетическая стопа
Синдром диабетической стопы
Склероз Менкеберга
Стопа диабетическая
J01 Острый синусит Воспаление придаточных пазух носа
Воспалительные заболевания придаточных пазух носа
Гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа
Инфекционно-воспалительное заболевание лор-органов
Инфекция придаточных пазух носа
Комбинированный синусит
Обострение синусита
Острое воспаление придаточных пазух носа
Острый бактериальный синусит
Острый синусит у взрослых
Подострый синусит
Синусит острый
Синуситы
J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная Бактериальная пневмония
Бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии
Бактериальные пневмонии
J42 Хронический бронхит неуточненный Аллергический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит хронический
Воспалительное заболевание дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обострение хронического бронхита
Рецидивирующий бронхит
Хронические бронхиты
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический бронхит
Хронический бронхит курильщиков
Хронический спастический бронхит
K65 Перитонит Абдоминальная инфекция
Внутрибрюшинные инфекции
Внутрибрюшные инфекции
Диффузный перитонит
Инфекции абдоминальные
Инфекции брюшной полости
Инфекция брюшной полости
Инфекция желудочно-кишечного тракта
Спонтанный бактериальный перитонит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная Абсцесс мягких тканей
Бактериальная или грибковая инфекция кожи
Бактериальные инфекции кожи
Бактериальные инфекции мягких тканей
Бактериальные кожные инфекции
Бактериальные поражения кожи
Вирусная инфекция кожи
Вирусные инфекции кожи
Воспаление клетчатки
Воспаление кожных покровов в местах инъекций
Воспалительные кожные заболевания
Гнойничковое заболевание кожи
Гнойничковые заболевания кожи
Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей
Гнойно-воспалительные заболевания кожи
Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков
Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей
Гнойные инфекции кожи
Гнойные инфекции мягких тканей
Инфекции кожи
Инфекции кожи и кожных структур
Инфекционное поражение кожи
Инфекционные заболевания кожи
Инфекция кожи
Инфекция кожи и ее придатков
Инфекция кожи и подкожных структур
Инфекция кожи и слизистых оболочек
Инфекция кожных покровов
Кожные бактериальные инфекции
Некротизирующие подкожные инфекции
Неосложненные инфекции кожи
Неосложненные инфекции мягких тканей
Поверхностная эрозия кожи со вторичной инфекцией
Пупочная инфекция
Смешанные инфекции кожи
Специфические инфекционные процессы в коже
Суперинфекция кожи
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации Асимптоматическая бактериурия
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей
Бактериальные инфекции мочевых путей
Бактериальные инфекции мочеполовой системы
Бактериурия
Бактериурия асимптоматическая
Бактериурия хроническая скрытая
Бессимптомная бактериурия
Бессимптомная массивная бактериурия
Воспалительное заболевание мочевыводящих путей
Воспалительное заболевание мочеполового тракта
Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания мочевыводящей системы
Воспалительные заболевания мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания урогенитальной системы
Грибковые заболевания урогенитального тракта
Грибковые поражения мочевых путей
Инфекции мочевого тракта
Инфекции мочевыводящего тракта
Инфекции мочевыводящей системы
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции мочевых путей
Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой
Инфекции мочеполового тракта неосложненные
Инфекции мочеполового тракта осложненные
Инфекции органов мочеполовой системы
Инфекции урогенитальные
Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Инфекция мочевого тракта
Инфекция мочевыводящих путей
Инфекция мочевыделительной системы
Инфекция мочевых путей
Инфекция мочеполовых путей
Инфекция урогенитального тракта
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевых путей
Неосложненные инфекции мочеполовой системы
Обострение хронической инфекции мочевого тракта
Ретроградная инфекция почек
Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей
Рецидивирующие инфекции мочевых путей
Рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Смешанные уретральные инфекции
Урогенитальная инфекция
Урогенитальное инфекционно-воспалительное заболевание
Урогенитальный микоплазмоз
Урологическое заболевание инфекционной этиологии
Хроническая инфекция мочевого тракта
Хронические воспалительные заболевания органов малого таза
Хронические инфекции мочевыводящих путей
Хронические инфекционные заболевания мочевыводящей системы
N70 Сальпингит и оофорит Аднексит
Воспаление яичников
Воспалительные заболевания женских гениталий
Воспалительные заболевания женских половых органов
Инфекция половых органов
Оофорит
Острый аднексит
Сальпингит
Сальпингоофорит
Хронические воспалительные заболевания яичников
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки Внутриматочные инфекции
Воспалительные заболевания женских гениталий
Воспалительные заболевания женских половых органов
Инфекция половых органов
Хронический эндомиометрит
Хроническое воспалительное заболевание матки
Эндометрит
Эндомиометрит
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при применении эксимерного лазера
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевые синдромы в стоматологической практике
Болезненные диагностические вмешательства
Болезненные диагностические манипуляции
Болезненные инструментальные диагностические процедуры
Болезненные инструментальные манипуляции
Болезненные лечебные процедуры
Болезненные манипуляции
Болезненные перевязки
Болезненные терапевтические вмешательства
Болезненные хирургические вмешательства
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боль в ортопедии
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после стоматологических вмешательств
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль при экстракции зуба
Воспаление после операций и травм
Воспаление после ортопедических операций
Воспалительные процессы после оперативных вмешательств
Воспалительный синдром после операционных вмешательств
Нагноившиеся послеоперационные свищи
Операционная рана
Осложнения после удаления зуба
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль

Инструкция по применению Моксифлоксацина: способ и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды;

Взрослым. Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина — 400 мг 1 раз в день при любых инфекциях. Не следует превшать рекомендуемую дозу.

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Обострение хронического бронхита — 5–10 дней.

Внебольничная пневмония — общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение, затем прием внутрь) 7–14 дней.

Острый синусит — 7 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.

Осложненные инфекции кожи и подкожных структур — общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции — общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней.

Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.

В/в (в виде инфузии длительностью не менее 60 мин).

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться Авелокс® раствор для инфузий, а затем, при наличии показаний, препарат может быть назначен внутрь в таблетках.

– внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–14 дней;

– осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день;

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

– осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

По данным клинических исследований, продолжительность лечения препаратом Авелокс® в виде таблеток и раствора для инфузий может достигать 21 дня.

Пациенты пожилого возраста: изменения режима дозирования не требуется.

Дети: эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Нарушение функции печени: пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)изменения режима дозирования не требуется.

Почечная недостаточность: у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов различных этнических групп: изменения режима дозирования не требуется.

Способ применения

– вода для инъекций;

– раствор натрия хлорида 0,9%;

– раствор натрия хлорида 1М;

– раствор декстрозы 5%;

– раствор декстрозы 10%;

– раствор декстрозы 40%;

– раствор ксилита 20%;

https://www.youtube.com/watch?v=upload

– раствор Рингера;

– раствор Рингера лактат.

Если Авелокс® раствор для инфузий назначается совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.

Смесь раствора препарата Авелокс® с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может выпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в производственной упаковке. Следует применять только прозрачный раствор.

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к Моксифлоксацину микроорганизмами, его рекомендуется использовать 1 раз в сутки по 400 мг (1 таблетка или 250 мл раствора для инфузий), превышать дозу не следует. Курс терапии определятся с учетом локализации и степени тяжести инфекции, и клинического эффекта.

На начальных стадиях лечения может применяться раствор для инфузий, а затем при наличии показаний, возможен перевод пациента на пероральный прием таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Таблетки принимают перорально, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Прием пищи на действие моксифлоксацина не влияет.

Раствор в виде инфузий вливают в неразведенном виде или в сочетании с указанными ниже совместимыми с ним растворами в/в в течение не менее 60 минут.

Рекомендуемая общая продолжительность терапии (в/в инфузионные введения и последующий пероральный прием):

  • внебольничная пневмония: 7–14 дней;
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7–21 день;
  • осложненные интраабдоминальные инфекции: 5–14 дней.

Рекомендуемая длительность лечения препаратом в форме таблеток:

  • неосложненные инфекции подкожных структур и кожи, острый синусит: 7 дней;
  • период обострения хронического бронхита: 5–10 дней;
  • неосложненные заболевания органов малого таза, воспалительного характера: 14 дней.

Согласно данным клинических исследований длительность терапии таблетками или раствором для инфузий может достигать 21 дня.

Растворы для инфузий совместимые с раствором Моксифлоксацин (при сочетанном использовании вводятся посредством Т-образного переходника): раствор Рингера, раствор ксилита 20%, раствор натрия хлорида 1М, растворы декстрозы 5, 10 или 40%, раствор натрия хлорида 0,9%, раствор Рингера лактат, вода для инъекций.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Смесь препарата с приведенными выше растворами при комнатной температуре остается стабильной на протяжении 24 часов. Когда Моксифлоксацин в форме раствора назначают в комбинации с другими лекарственными средствами, каждое из них следует вводить отдельно. Хранить флаконы с раствором необходимо в производственной упаковке.

Сведения о передозировке моксифлоксацина ограничены. На фоне использования препарата однократно в дозе до 1200 мг или в течение 10 дней по 600 мг в сутки появление каких-либо нежелательных реакций не было отмечено.

При подозрении на передозировку проводят симптоматическое и поддерживающее лечение в зависимости от клинической картины, а также ЭКГ-мониторинг. В случае передозировки таблетками, сразу после их приема для предотвращения чрезмерного системного воздействия рекомендуется принять активированный уголь.

Отзывы о Моксифлоксацине как пациентов, так и врачей преимущественно положительные. Данный антибиотик хорошо зарекомендовал себя при лечении инфекционных заболеваний, особенно поражений мочевыводящих путей, продемонстрировав стойкий терапевтический эффект.

Недостатком препарата, согласно отзывам, является значительное число нежелательных эффектов, таких как головокружение, тошнота, диарея, боль в груди и животе, сердцебиение, тахикардия, бессонница, тревожность. В некоторых случаях из-за побочных реакций пациентам пришлось прекратить терапию.

Достоверных данных о цене на Моксифлоксацин нет, поскольку он не продается в настоящее время в аптеках. Стоимость его аналога, Моксифлоксацина Канон, может составлять 500 рублей за упаковку, содержащую 5 таблеток по 400 мг. Замену лекарственных средств следует согласовывать с лечащим врачом.

Побочные действия

  • система кроветворения: нечасто – нейтропения, тромбоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, увеличение международного нормализованного отношения (МНО)/удлинение протромбинового времени; редко – изменения содержания тромбопластина; крайне редко – возрастание концентрации протромбина/снижение МНО;
  • инфекционные и паразитарные поражения: часто – грибковые суперинфекции;
  • обмен веществ: нечасто – гиперлипидемия; редко – гиперурикемия, гипергликемия; крайне редко – гипогликемия;
  • иммунная система: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, аллергические реакции, эозинофилия; редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, в т. ч. отек гортани (в т. ч. жизнеугрожающего характера); крайне редко – анафилактический/анафилактоидный шок (в т. ч. жизнеугрожающего характера);
  • сердечно-сосудистая система: часто – удлинение интервала QT на фоне сопутствующей гипокалиемии; нечасто – ощущение сердцебиения, вазодилатация, тахикардия, удлинение интервала QT; редко – повышение/снижение артериального давления (АД), обмороки, желудочковые тахиаритмии; крайне редко – пируэтная желудочковая тахикардия (Torsade de pointes), неспецифические аритмии, остановка сердца (в большинстве случаев у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как острая ишемия миокарда, клинически значимая брадикардия);
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах, ухудшение/потеря слуха (как правило, обратимые);
  • орган зрения (преимущественно при нарушениях со стороны ЦНС): нечасто – нарушения зрения; крайне редко – преходящая потеря зрения;
  • психические расстройства: нечасто – психомоторная гиперреактивность/ажитация, тревожность; редко – депрессия (в единичных случаях сопровождающаяся стремлением к самоповреждению – суицидальные мысли/попытки), эмоциональная лабильность, галлюцинации; крайне редко – деперсонализация, психотические реакции (с возможным появлением суицидальных мыслей/попыток);
  • почки и мочевыводящие пути: нечасто – дегидратация, обусловленная диареей или снижением потребления жидкости; редко – функциональные нарушения почек, почечная недостаточность вследствие дегидратации (что может вызвать повреждение почек, особенно у пожилых больных с ранее имеющимися нарушениями почечной функции);
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – миалгии, артралгии; редко – мышечная слабость, повышение мышечного тонуса, судороги, тендинит; крайне редко – нарушение походки в результате повреждения опорно-двигательного аппарата, артрит, разрывы сухожилий, усугубление симптомов миастении;
  • печень и желчевыводящие пути: часто – усиление активности печеночных трансаминаз; нечасто – нарушение функции печени (в т. ч. повышение активности лактатдегидрогеназы), повышение в крови активности щелочной фосфатазы, возрастание концентрации билирубина, усиление активности гамма-глутамилтрансферазы; редко – желтуха, гепатит (главным образом холестатический); крайне редко – фульминантный гепатит, с возможным дальнейшим возникновением жизнеугрожающей печеночной недостаточности (в т. ч. с летальным исходом);
  • желудочно-кишечный тракт: часто – боли в животе, рвота, диарея, тошнота; нечасто – повышение активности амилазы, уменьшение аппетита и потребления пищи, метеоризм, диспепсия, запор, гастроэнтерит (за исключением эрозивного); редко – стоматит, дисфагия, псевдомембранозный колит (в крайне редких случаях ассоциированный с осложнениями, угрожающими жизни);
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – одышка (в т. ч. астматическое состояние);
  • кожа и мягкие ткани: крайне редко – буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона и Синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), потенциально угрожающий жизни;
  • повреждения в месте введения и общие расстройства: часто – местные реакции; нечасто – потливость, боль без явной причины, общее недомогание, флебит/тромбофлебит в месте инъекции; редко – отек.

В группе пациентов, получавших ступенчатую терапию (в/в введение с дальнейшим пероральным приемом), отмечалась более высокая частота развития следующих нарушений: часто – усиление активности гамма-глутамилтрансферазы; нечасто – гипотензия, желудочковые тахиаритмии, отеки, судороги с различными клиническими проявлениями (включая grand mal припадки), псевдомембранозный колит (в единичных случаях ассоциированный с жизнеугрожающими осложнениями), почечная недостаточность (в результате дегидратации), нарушение функции почек, галлюцинации.

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии — внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь — и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом).

Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥1/100 до {amp}lt;1/10), нечасто (от ≥1/1000 до {amp}lt;1/100), редко (от≥1/10000 до {amp}lt; 1/1000), очень редко ({amp}lt;1/10000).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — грибковые суперинфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; лейкопения; нейтропения; тромбоцитопения; тромбоцитемия; удлинение ПВ/увеличение MHO; редко — изменение концентрации тромбопластина; очень редко — повышение концентрации протромбина/уменьшение MHO.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции; зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия; редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко — анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперлипидемия; редко — гипергликемия, гиперурикемия; очень редко — гипогликемия.

Психические расстройства: нечасто — тревожность, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко — деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль. головокружение; нечасто — парестезии/дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания и дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко — гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч.«grand mal» припадки); нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия; очень редко — гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто —нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко — преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимая).

Со стороны ССС: часто — удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; нечасто — удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко — желудочковые тахиаритмии, обмороки; повышение/снижение АД; очень редко — неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца, (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка (включая астматические состояния).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто — сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто — нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ, повышение в крови активности ЩФ; редко — желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко — фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожи и мягких тканей: очень редко — буллезные кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия, редко — тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко — разрывы сухожилий, артрит, нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы, усиление симптомов myastenia gravis.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко — нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Общие расстройства: часто — местные реакции в месте введения; нечасто — общее недомогание неспецифическая боль, потливость, флебит и тромбофлебит в месте введения; редко — отек.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто — повышение активности ГГТ; нечасто — желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч.

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам. аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости.

Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.

Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение 2 нед. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Тестирование чувствительности in vitro

Чувствительные Умеренно чувствительные Резистентные

Грамположительные

Gardnerella vaginalis    
Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфометоксазол    
Streptococcus pyogenes (группа А)*    
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*; Streptococcus constellatus*; Streptococcus intermedius*)    
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)    
Streptococcus agalactiae    
Streptococcus dysgalactiae    
Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*   Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы).
Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая чувствительные к метициллину штаммы   Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая резистентные к метициллину штаммы
  Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)  
  Enterococcus avium*  
  Enterococcus faecium*  
Грамотрицательные
Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*    
Haemophillus parainfluenzae*    
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*    
Bordetella pertussis;    
Legionella pneumophila; Escherichia coli*а  
Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae*а  
  Klebsiella oxytoca  
  Citrobacter freundii  
  Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki)  
  Enterobacter cloacae*  
  Pantoea agglomerans  
    Pseudomonas aeruginosa
  Pseudomonas fluorescens  
  Burkholderia cepacia  
  Stenotrophomonas maltophilia  
  Proteus mirabilis*  
Proteus vulgaris    
  Morganella morganii  
  Neisseria gonorrhoeae*  
  Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii)  
Анаэробы
  Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis; B. thetaiotaomicron*; B. ovatus; B.uniformis*; B. vulgaris)  
Fusobacterium spp.    
  Peptostreptococcus spp.  
Porphyromonas spp.    
Prevotela spp.    
Propionibacterium spp.    
  Clostridium spp.*  
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*    
Chlamydia trachomatis*    
Mycoplasma pneumoniae*    
Mycoplasma hominis    
Mycoplasma genitalium    
Legionella pneumophila*    
Coxiella burnetii    

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Применение препарата Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/МИК90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 {amp}gt;30–40.

Параметр (среднее значение) AUCIC*,ч Cmax/МИК90 (инфузия в течение
1 ч)
МИК90 0,125 мг/л 279 23,6
МИК90 0,25 мг/л 140 11,8
МИК90 0,5 мг/л 70 5,9

*AUCIC площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90).

Особые указания

На фоне применения Моксифлоксацина зафиксированы случаи появления фульминантного гепатита, повышающего угрозу возникновения печеночной недостаточности. При развитии симптомов последней необходимо срочно обратиться за консультацией к лечащему врачу до продолжения лечения.

Если во время курса наблюдается появление признаков поражения слизистых оболочек или кожи, требуется также незамедлительно обратиться к специалисту из-за угрозы возможного развития буллезных поражений кожи.

В период лечения антибиотиками существует вероятность возникновения такого осложнения, как псевдомембранозный колит, это следует учитывать при развитии тяжелой диареи. Пациентам в данном случае требуется проведение соответствующей терапии. Прием лекарственных средств, угнетающих перистальтику кишечника, противопоказан.

При использовании моксифлоксацина, особенно у лиц пожилого возраста, получающих глюкокортикостероиды, возможны развитие тендинита и разрыв сухожилия. Имеются сведения о появлении данных осложнений на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения. При наблюдении первых симптомов воспаления или боли в месте повреждения применение препарата требуется отменить и разгрузить пораженную конечность.

В период терапии рекомендуется избегать воздействия ультрафиолетового излучения и прямых солнечных лучей, т. к. на фоне применения хинолонов отмечались реакции фоточувствительности.

При наличии осложненных воспалительных заболеваний органов малого таза (например, связанных с тазовыми или тубоовариальными абсцессами) пациенткам не рекомендуется принимать препарат в форме таблеток.

Свойство моксифлоксацина угнетать рост микобактерий может привести к получению ложноотрицательных результатов бактериологических тестов у больных туберкулезом в период лечения.

Поскольку при терапии хинолонами возможно развитие сенсомоторной или сенсорной полинейропатии, пациентам необходимо незамедлительно обратиться к врачу и отменить препарат при появлении симптомов данного осложнения, включающих покалывание, жжение, боль, слабость и/или онемение либо другие нарушения чувствительности.

Во время применения Моксифлоксацина наблюдалось изменение уровня глюкозы в крови, в т. ч. гипо- и гипергликемия. Дисгликемия возникала главным образом у лиц пожилого возраста с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (в т. ч. производные сульфонилмочевины) или инсулин. Больным с сахарным диабетом в период терапии требуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пациенты, которым показана диета с пониженным содержанием соли (при наличии сердечной недостаточности, нефротического синдрома, почечной недостаточности), должны учитывать, что раствор для инфузий содержит натрия хлорид: в суточной дозе препарата – 34 ммоль.

Использование Моксифлоксацина может негативно влиять на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, ухудшая навыки управления транспортом и сложными, потенциально опасными механизмами.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока.

При применении препарата Авелокс® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.

– изменения электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT (врожденные и приобретенные документированные удлинения интервала QT);

– электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия;

– клинически значимая брадикардия;

– клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;

– наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

– применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. «Взаимодействие»).

– пациентам с потенциально проаритмическими состояниями, такими, как острая ишемия миокарда;

– пациентам с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При приеме препарата Авелокс® сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс®.

При приеме препарата Авелокс® сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс®.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая препарат Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс® наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Препарат Авелокс® следует использовать с осторожностью у пациентов с myastenia gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. препаратом Авелокс® возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс® в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие препарат Авелокс®, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ света.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. «Фармакодинамика»).

Способность препарата Авелокс® подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс®.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Авелокс®, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости.

Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс®, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел «Побочные действия»).

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние параметров достигается в пределах 3 дней.

После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Cmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Сss (max) Сss (min) составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Cmax (на 2 ч) и незначительное снижение Cmax (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC после в/в введения, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь.

Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в нрсовых полипах, очагах воспаления, в содержимом воспалительных пузырьков при поражении кожи.

Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение.

Выведение.T1/2 моксифлоксацина составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24–53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96–98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% — при в/в введении) выводится в неизмененном виде почками, около 26%  — через кишечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность. При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин/1,73 м2) и находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени. Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности терапия моксифлоксацином противопоказана из-за отсутствия клинических данных, подтверждающих ее безопасность в данный период. У детей, принимающих некоторые хинолоны, были зафиксированы случаи обратимых повреждений суставов, но сообщений о возникновении этой патологии у плода, при использовании их матерью во время беременности, нет. В ходе исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата, но возможный риск для человека не установлен.

Поскольку небольшое количество моксифлоксацина проникает в материнское молоко, а данные о применении у кормящих грудью женщин отсутствуют, в период лактации его использование противопоказано.

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции печени

При наличии нарушений деятельности почек (включая тяжелую почечную недостаточность с КК ≤ 30 мл/мин/1,73 м²), а также у больных, находящихся на непрерывном гемодиализе и получающих длительный амбулаторный перитонеальный диализ, коррекция режима дозирования моксифлоксацина не требуется.

Моксифлоксацин противопоказано использовать при нарушениях функции печени класса C по классификации Чайлда – Пью, а также при концентрации трансаминаз, превышающей в пять раз ВГН, ввиду ограниченности данных клинических исследований. При наличии цирроза печени применять препарат противопоказано или требуется соблюдать особую осторожность (в зависимости от производителя).

У больных с функциональными нарушениями печени класса A и B по шкале Чайлда – Пью в изменении режима дозирования моксифлоксацина нет необходимости.

Аналоги

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Аналогами Моксифлоксацина являются: Вигамокс, Алвелон-МФ, Мегафлокс, Авелокс, Моксиграм, Максифлокс, Аквамокс, Моксистар, Моксифло, Моксиспенсер, Моксимак, Моксифлоксацин Сандоз, Моксифлоксацин-КГП, Моксифлоксацин-Альвоген, Мофлаксия, Моксифлоксацин ШТАДА, Моксифлоксацин Канон, Моксифлоксацин-Ферейн, Плевилокс, Ротомокс, Моксифур, Моксифлоксацин-ТЛ, Ультрамокс, Симофлокс, Хайнемокс.

Оцените статью
Оптика Стиль
Adblock detector