Фармакологическое действие
Головная боль, нечёткость зрения, конъюнктивит.
Антиглаукомное.
- локальные побочные реакции: миоз, быстро проходящая боль в глазу, спазм аккомодации, покраснение, понижение остроты зрения, боль в висках и параорбитальной области, усиленное слезотечение, дерматит век и аллергический конъюнктивит, поверхностный кератит, фотофобия, зуд в глазах, миопия, гиперемияконъюнктивы, эрозия и отек роговицы, длительное сокращение цилиарной мышцы, отслойка сетчатки;
- системные побочные реакции: бронхоспазм, головокружение, головная боль, гиперсаливация, ринорея, повышение или понижение кровяного давления, отек легких, сосудистые нарушения, брадикардия, повышенная потливость, рвота, тошнота, диарея.
Долговременное лечение может вызывать признаки фолликулярного конъюнктивита, кератопатии, контактного дерматита в области век, катаракты, помутнение хрусталика, поражение конъюнктивальной ткани.
При одновременном использовании с адреностимуляторамиможет развиваться антагонизм действия.
Атропин и иные препараты из группы М-холинолитических средств – антагонисты Пилокарпина.
Тимолол и Мезатон еще больше понижают внутриглазное давление.
М-холиностимулирубщее действие препарата снижается при применении с производными Фенотиазина, Клозапином, трициклическими антидепрессантами, Хлорпротиксеном и усиливается при применении с антихолинестеразными средствами.
Возможно использование препарата вместе с β-адреноблокаторамилибо ингибиторами карбоангидразы.
Возможно появление брадикардии и понижение кровяного давления во время общего наркоза с применением Фторотана.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Пилокарпин относится к фармакологической группе М-холиномиметических препаратов. Механизм его действия вызван возбуждением ряда периферических рецепторов М-холинегрического типа, это в совою очередь приводит к сокращению цилиарной мышцы и радиальной мышцы радужки, сопровождается уменьшением зрачка и освобождением угла передней камеры глазного яблока, улучшением дренажа внутриглазной жидкости.
Фармакокинетика
При попадании на конъюнктиву средство проникает через роговицу и концентрируется в основном в водянистой влаге глазного яблока через полчаса. Период полувыведения из оболочек глаза составляет 1,5-2 часа, но действие препарата на значения внутриглазного давления фиксируется в течение еще 4-8 часов. Средство не метаболизируется в тканях глазного яблока, а выводится из внутриглазной области, инактивируется гидролизом в печени и крови. Период полувыведения из организма составляет 30 минут.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, заболевания глаз, при котором сужение зрачка противопоказано (ирит, иридоциклит, послеоперационное состояние глаз).
- ирит, циклит, увеит, иридоциклит, кератит и другие болезни глаза, при которых уменьшение зрачка нежелательно (после оперативных вмешательств на глазу);
- парадоксальная реакция на средство при застойном типе глаукомы;
- препарат следует осторожно использовать пациентам с отслоением сетчатки в прошлом, молодым больным с высокой степенью миопии, а также при острых болезнях тканей глаза воспалительного характера, бронхиальная астме в прошлом и аллергических реакциях на компоненты препарата.
Передозировка
Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению
Пилокарпина гидрохлорид закапывают в оба глаза по 1-2 капли через каждые 6-12 часов. Дневную дозу и продолжительность курса терапии должен определять лечащий врач в зависимости от показателей внутриглазного давления. Если необходимо, препарат можно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов.
В случае острого приступа глаукомы закрытоугольного типа назначают в первый час по 1 капле через каждые четверть часа; в последующий час по 1 капле через каждые полчаса; в последующие 2 часа по 1 капле через каждый час; и далее — 3-6 раз в день до исчезновения симптомов приступа.
Признаки передозировки препаратом Пилокарпин: тошнота, брадикардия, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу, головная боль. При развитии подобных симптомов препарат следует отменить.
Лечение передозировки, как правило, симптоматическое. Применяют Атропин и Тропикамид, возможно применение специфических антидотов.
При тяжелой брадикардии, вызванной передозировкой вводят парасимпатомиметики, например, Атропинпарентерально в дозе 0,5-2 мг.
Аналоги
Физостигмин
Аналоги Пилокарпина: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.
Цена Пилокарпина, где купить
В России цена Пилокарпина 1% 5мл составляет 25-31 рубль. Средняя цена такой формы выпуска на Украине – 6,5 гривен.
При выписке Пилокарпина гидрохлорида в рецепте на латинском языке он звучит как Pilocarpini hydrochloridum.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
Аптека Диалог
-
Пилокарпин (фл.-кап 1% 5мл (гл.капли))
-
Пилокарпин буфус 1% глазные капли флакон 5мл №1
показать еще
Аптека24
-
Пилокарпина гидрохлорида 1% 10 мл ПАТ”Фармак”, Україна
ПаниАптека
-
Пилокарпин жидкость Пилокарпина г/х гл. капли 10мг/мл 5мл фл. Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
-
Пилокарпин жидкость Пилокарпина г/х г/к 1% 10мл Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
-
Пилокарпин жидкость Пилокарпина г/х г/к 1% 10мл Украина , Фармак ОАО
показать еще
БИОСФЕРА
-
Пилокарпина гидрохлорид 1% 10 мл капли глазн.Фармак (Украина)
показать еще
Правила применения
Пилокарпин закапывают в глаз по 1–2 капли 1% раствора пилокарпина 3 раза в день. При неэффективности лечения назначают более частое закапывание 1% раствора или используют 2% раствор препарата. Перед сном можно закладывать за веки 1–2% пилокарпиновую мазь.
Глазные плёнки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3–4-разовое закапывание раствора пилокарпина в сутки.
При глаукоме пилокарпин применяется в виде глазных капель — 0,5–1–2% растворы, по 1–2 капли в каждый глаз 2–3 раза в сутки (реже назначают более концентрированные 5–6% растворы) и 1–5% пилокарпиновой мази (для закладывания на ночь за края век).
Иногда пилокарпин комбинируется с физостигмином.
Высшая доза пилокарпина гидрохлорида подкожно: разовая — 0,01 г (10 мг), суточная — 0,02 г (20 мг).
Свойства
Пилокарпин (Pilocarpinum) возбуждает периферические М-холинореактивные системы организма, что вызывает усиление секреции желез, иннервируемых холинергическими нервами, стимулирует отделение секрета потовых, слюнных и бронхиальных желез и водянистой слизи в дыхательных путях.
После подкожной инъекции раствора пилокарпина (5–10 мг) за 2–3 часа может выделиться 3–4 литра водянистого пота и 0,5–1 литр слюны. Пилокарпин усиливает отделение желудочного сока, при этом изменяя его качественный и количественный состав. Желудочные железы сецернируют сок, богатый кислотой, особенно пепсином и муцином.
Выраженный эффект пилокарпин оказывает на сердечную мышцу — после наступающего иногда небольшого учащения ритма наблюдается его резкое замедление, снижение газообмена в мышце сердца и снижение коронарного кровотока. Гладкие мышцы селезёнки под влиянием пилокарпина резко сокращаются, так же как и мышцы мочевого пузыря, особенно при снижении его тонуса. Усиливается сокращение и маточной мускулатуры.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum, Pilocarpinum hydrochloricum) — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и этиловом спирте, гигроскопичен.
